CH5138303

目录号：S7340 批次号：S734001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19 H18 Cl N5 O2 S
分子量 415.9 CAS号 959763-06-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (199.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。
靶点
HSP90α [1]
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
体外研究 CH5138303对Hsp90α表现出高亲和力，对HCT116结肠直肠癌细胞系和NCI-N87胃癌细胞系显示出生长抑制活性，IC50分别为98 nM 和 66 nM。[1]此外，CH5138303在肝微粒体中也具有稳定性。[1]
体内研究 CH5138303 (50 毫克/千克，口服)在小鼠体内显示出高口服利用率，并且在人NCI-N87胃癌异种移植模型中产生有效的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Hsp90α的表面等离子体共振直接结合试验
测定以30微升/分钟的流量于25 °C在50 mM Tris-based生理盐水，pH 7.6，0.005% Tween20 和 1% DMSO的Biacore2000上进行。生物素化的N端Hsp90α (9–236)耦合到链霉亲和素以ca. 2000 RU的密度涂覆的多层芯片表面。
细胞实验 细胞系 HCT116 和 NCI-N87 细胞系
浓度 ~10 μM
处理时间 4天
方法

HCT116细胞系和NCI-N87细胞系根据供应商的使用说明培养。悬浮在培养基中的细胞加入到含有不同浓度测试物质的溶液中，细胞在37 °C，5% CO2下培育。4天后，加入细胞计数Kit-8溶液，在450 nm下用微孔板阅读器iMark测定吸光度。抗增殖活性通过公式(1−T/C) × 100 (%)计算，T代表药物处理的450 nm下吸光度，C代表未处理的吸光度。50%抑制浓度(IC50)值使用Microsoft Excel 2007计算。
动物实验 动物模型 人 NCI-N87 胃癌异种移植的小鼠。
剂量 50 毫克/千克
给药处理 口服

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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