Ciclopirox ethanolamine

目录号：S3019 批次号：S301901

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化学数据

化学结构式 别名 Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H17NO2.C2H7NO
分子量 268.35 CAS号 41621-49-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (149.05 mM)
Ethanol 30 mg/mL (111.79 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2mg/ml (7.45mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
靶点
ATPase [3]
体外研究

Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长， MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL，浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl 3解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高[1]。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ，其IC50 为 1.29 mM. [2]
特征 与azoles 和其它抗菌药物相比, Ciclopirox的作用方式比较特殊，即通过铁离子限制来抑制真菌，还没有类似的相关情况报道过 。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 C. albicans strain SC5314
浓度 溶于 DMSO, 终浓度10 μg/mL
处理时间 1-10 小时
方法

用2%的Sabouraud 葡萄糖培养基进行细胞培养, 用2%的RPMI 葡萄糖培养基 和 2% Sabouraud 葡萄糖培养基 进行最低抑菌浓度 （MIC）分析 。为了测量细胞生长曲线, 用含有不同浓度Ciclopirox的220 mL 2% Sabouraud葡萄糖培养基摇菌，起始密度每毫升105 个细胞, 37°C 条件下160 rpm 摇菌1-10 小时。 通过测量630 nm的光密度来计算细胞的生长情况 。加入不同浓度的 FeCl3 或2,2'-bipyridine 来研究抑制情况。

Ciclopirox ethanolamine在文献中得到引用

Inference of glioblastoma migration and proliferation rates using single time-point images [ Commun Biol, 2023, 6(1):402] PubMed: 37055469
Iron-dependent epigenetic modulation promotes pathogenic T cell differentiation in lupus [ J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345] PubMed: 35499082
TRIM7 modulates NCOA4-mediated ferritinophagy and ferroptosis in glioblastoma cells [ Redox Biol, 2022, 56:102451] PubMed: 36067704
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
MicroRNA-4735-3p Facilitates Ferroptosis in Clear Cell Renal Cell Carcinoma by Targeting SLC40A1 [ Anal Cell Pathol (Amst), 2022, 2022:4213401] PubMed: 35646516
Transcriptional Repression of Ferritin Light Chain Increases Ferroptosis Sensitivity in Lung Adenocarcinoma [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:719187] PubMed: 34765600
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487] PubMed: 33817509
High-throughput functional annotation of natural products by integrated activity profiling [ bioRxiv, 2019, 10.1101/748129] PubMed: N/A

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