CID755673

目录号：S7188 批次号：S718801

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₂H₁₁NO₃
	分子量	217.22	CAS号	521937-07-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	43 mg/mL (197.95 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。

靶点

PKD1 ^[1]	PKD3 ^[1]	PKD2 ^[1]
180 nM	227 nM	280 nM

体外研究

在LNCaP前列腺癌细胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中，CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出，并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中，CID755673有效阻断细胞迁移和侵入，并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。^[1]此外，CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。^[3]

体内研究

在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通过抑制PKD/ PKD1，显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。^[2]

激酶实验	体外放射性 PKD 激酶测定
放射性激酶试验如下进行，0.5 μCi [γ-³²P]ATP，20 μM ATP，50 ng 纯化的重组人PKD (PKD1，PKD2，和PKD3) 或 CAMKIIα 蛋白质，以及2.5 μg Syntide-2在50 μl激酶缓冲液中共培养，激酶缓冲液包含50 mM Tris-HCl，pH 7.5，4 mM MgCl2，10 mM β-巯基乙醇。反应在初始速率为线性动力学范围的条件下进行。然后滤纸在0.5%磷酸中洗涤3次，空气干燥，并使用Beckman LS6500多用途闪烁计数器计数。
细胞实验	细胞系	LNCaP 或 PC3 细胞
浓度	~25 μM
处理时间	6天
方法	细胞增殖通过台盼蓝染色计数活细胞的数量来确定。细胞增殖通过CellTiter-Glo细胞发光活性测定法根据制造商的说明进行测量。
动物实验	动物模型	大鼠胰腺炎模型
剂量	~15 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

CID755673在文献中得到引用

Structural insights into regulation of the PEAK3 pseudokinase scaffold by 14-3-3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):3543]	PubMed: 37336883
FBXO28 suppresses liver cancer invasion and metastasis by promoting PKA-dependent SNAI2 degradation [ Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891]	PubMed: 37596321
FBXO28 suppresses liver cancer invasion and metastasis by promoting PKA-dependent SNAI2 degradation [ Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02809-0]	PubMed: 37596321
Chemically induced revitalization of damaged hepatocytes for regenerative liver repair [ iScience, 2023, 26(12):108532]	PubMed: 38144457
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790]	PubMed: 31160710
FBXO22 Possesses Both Protumorigenic and Antimetastatic Roles in Breast Cancer Progression. [ Cancer Res, 2018, 78(18):5274-5286]	PubMed: 29945959
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation. [ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744]	PubMed: 30555056
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan [Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207]	PubMed: 29380239
Klotho suppresses high phosphate-induced osteogenic responses in human aortic valve interstitial cells through inhibition of Sox9. [ J Mol Med (Berl), 2017, 95(7):739-751]	PubMed: 28332126

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