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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C12H11NO3 |
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分子量 | 217.22 | CAS号 | 521937-07-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 43 mg/mL (197.95 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在LNCaP前列腺癌细胞中,CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中,CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出,并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中,CID755673有效阻断细胞迁移和侵入,并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。[1]此外,CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。[3] | ||||||
体内研究 | 在大鼠急性胰腺炎模型中,CID755673,通过抑制PKD/ PKD1,显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。[2] |
激酶实验 | 体外放射性 PKD 激酶测定 | |
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放射性激酶试验如下进行,0.5 μCi [γ-32P]ATP,20 μM ATP,50 ng 纯化的重组人PKD (PKD1,PKD2,和PKD3) 或 CAMKIIα 蛋白质,以及2.5 μg Syntide-2在50 μl激酶缓冲液中共培养,激酶缓冲液包含50 mM Tris-HCl,pH 7.5,4 mM MgCl2,10 mM β-巯基乙醇。反应在初始速率为线性动力学范围的条件下进行。然后滤纸在0.5%磷酸中洗涤3次,空气干燥,并使用Beckman LS6500多用途闪烁计数器计数。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | LNCaP 或 PC3 细胞 |
浓度 | ~25 μM | |
处理时间 | 6天 | |
方法 | 细胞增殖通过台盼蓝染色计数活细胞的数量来确定。细胞增殖通过CellTiter-Glo细胞发光活性测定法根据制造商的说明进行测量。 | |
动物实验 | 动物模型 | 大鼠胰腺炎模型 |
剂量 | ~15 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Structural insights into regulation of the PEAK3 pseudokinase scaffold by 14-3-3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):3543] | PubMed: 37336883 |
FBXO28 suppresses liver cancer invasion and metastasis by promoting PKA-dependent SNAI2 degradation [ Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891] | PubMed: 37596321 |
FBXO28 suppresses liver cancer invasion and metastasis by promoting PKA-dependent SNAI2 degradation [ Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02809-0] | PubMed: 37596321 |
Chemically induced revitalization of damaged hepatocytes for regenerative liver repair [ iScience, 2023, 26(12):108532] | PubMed: 38144457 |
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] | PubMed: 31160710 |
FBXO22 Possesses Both Protumorigenic and Antimetastatic Roles in Breast Cancer Progression. [ Cancer Res, 2018, 78(18):5274-5286] | PubMed: 29945959 |
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation. [ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744] | PubMed: 30555056 |
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan [Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207] | PubMed: 29380239 |
Klotho suppresses high phosphate-induced osteogenic responses in human aortic valve interstitial cells through inhibition of Sox9. [ J Mol Med (Berl), 2017, 95(7):739-751] | PubMed: 28332126 |
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