Citalopram HBr

目录号：S4749 批次号：S474902

化学数据

	别名	Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₂₁FN₂O.HBr
	分子量	405.3	CAS号	59729-32-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	81 mg/mL (199.85 mM)
		Water	15 mg/mL (37.0 mM)
		Ethanol	6 mg/mL (14.8 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。

靶点

serotonin reuptake ^[1]
(In rat brain synaptosomal preparations)

1.8 nM

体外研究

Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响^[1]。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达^[3]。

体内研究

Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体^[1]。

细胞实验	细胞系	MC3T3-E1小鼠颅盖骨祖细胞
浓度	0.1 nM-100 μM
处理时间	3或7天
方法	将细胞培养在含1% penicillin/streptomycin、10% FBS和Amphotericin B的alpha minimum Eagles培养基中。在标准的alpha proliferation media中培养3天或7天。在SSRI处理实验中，将citalopram逐级稀释（10⁻⁴mol~10⁻¹⁰ mol）加入到培养基中，检测并完成剂量反应曲线的绘制。
动物实验	动物模型	自发性高血压大鼠(SHRs), Lewis (LEW)大鼠, Wistar-Kyoto (WKY)大鼠
剂量	1-10 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

Citalopram HBr在文献中得到引用

Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744]	PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]	PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250]	PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161]	PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187]	PubMed: 32445552

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