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别名 | WAY-EKI 785 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H13BrN4O |
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分子量 | 381.23 | CAS号 | 194423-06-8 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 63 mg/mL (165.25 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化,IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖,IC50值为31 nM。[1] | ||
体内研究 | 在过表达EGF-R的裸鼠体内,CL-387785(80 毫克/千克/天,口服)有效抑制肿瘤生长。[1] 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中,EKI-785(90 毫克/千克,腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠,可显著降低集合小管囊性病变,改善肾功能,降低胆管上皮细胞异常,延长生存期。[2] EKI-785剂量低至25 毫克/千克时,能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长,剂量为100 mg/kg时,可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。[5] |
激酶实验 | 液体闪烁法 | |
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500μM CL-387785 (溶剂100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀释至预定浓度,pH 7.4。10 微升不同浓度CL-387785分别与3 微升重组酶(1:120稀释,以100 mM pH 7.4 HEPES为溶剂)冰浴培养10分钟。加入5 微升肽(RR-SRC,Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly,终浓度400 μM)、10 微升 4×反应缓冲液(50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正钒酸钠)和0.30微升 [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O,室温孵育90 分钟。整个体系置于预制P81滤纸上,过滤片用0.5%磷酸洗两次,使用液体闪烁计数器测量放射性。在这些条件下,EGF-R激酶比活度约为0.50 pmol /mg/min。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3-E709K,Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 细胞 |
浓度 | ~2000 nM | |
处理时间 | 2天 | |
方法 | MTS法以 CellTiter 96@ AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。总的10,000个细胞/孔在96孔平板中与不同浓度的抑制剂共培养48 h。使用XLfit4根据剂量响应曲线计算IC50。 | |
动物实验 | 动物模型 | 人 CRC 细胞系异种移植物(裸鼠) |
剂量 | 100 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
, Clin Cancer Res, 2015, 21(17):3913-23.
Cancer drug addiction is relayed by an ERK2-dependent phenotype switch [Kong X, et al. Nature, 2017, 550(7675):270-274] | PubMed: 28976960 |
The soluble protease ADAMDEC1 released from activated platelets hydrolyzes platelet membrane pro-epidermal growth factor (EGF) to active high-molecular-weight EGF. [ J Biol Chem, 2017, 292(24):10112-10122] | PubMed: 28455445 |
EGFR mutations and resistance to Irreversible pyrimidine based EGFR inhibitors. [Ercan D, et al. Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2789] | PubMed: 25948633 |
The inhibitory effect of CL-387785 on the invasion and metastasis of T790M EGFR mutant H1975 cells and its sensitization of radiotherapy [ Chinese Clinical Oncology, 2015, 7(7): 577] | PubMed: None |
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