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别名 | A-56268 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C38H69NO13 |
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分子量 | 747.95 | CAS号 | 81103-11-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 50 mg/mL (66.84 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Clarithromycin (A-56268) 是一种大环内酯类抗生素,是CYP3A4抑制剂,用于治疗许多细菌感染。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Clarithromycin剂量依赖性抑制单核细胞和THP-1细胞中细菌诱导的白介素-8的产生。Clarithromycin调节三个其他启动子,其具有NF-kappa B或者AP-1结合序列:两个合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一个天然产生的(ELAM-Luc)。[1] Clarithromycin浓度相关性抑制U-937和Jurkat 细胞中TNF-alpha诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937,Jurkat,A549细胞,和PBMC中TNF-alpha诱导的,以及PBMC中SEA诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937细胞中NF-kappaB依赖性报告基因的表达。[2] Clarithromycin显著抑制71%的每种细胞因子的产生,并显著增加29%的人单核细胞。[3] Clarithromycin以剂量和培育时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子(TNF)-alpha-诱导的IL-8基因表达。Clarithromycin抑制TNF-alpha处理的BET-1A细胞中AP-1结合。Clarithromycin主要通过人气道上皮细胞中AP-1结合位点抑制IL-8基因转录。[4] Clarithromycin抑制人鼻腔上皮细胞中流感嗜血杆菌内毒素(HIE)刺激的IL-1 beta基因表达。Clarithromycin抑制鼻腔成纤维细胞中IL-1 beta刺激的细胞间黏附因子-1基因表达。Clarithromycin减少人鼻腔上皮细胞和成纤维细胞中HIE或 IL-1 beta刺激的NF-kappa B的DNA结合活性。[5] |
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] | PubMed: 35889140 |
Integrated lipidomic and transcriptomic analysis reveals clarithromycin-induced alteration of glycerophospholipid metabolism in the cerebral cortex of mice [ Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09646-5] | PubMed: 34458952 |
Clarithromycin synergizes with cisplatin to inhibit ovarian cancer growth in vitro and in vivo. [ J Ovarian Res, 2019, 12(1):107] | PubMed: 31703731 |
Impact of Dynamically Exposed Polarity on Permeability and Solubility of Chameleonic Drugs Beyond the Rule of 5. [ J Med Chem, 2018, 61(9):4189-4202] | PubMed: 29608068 |
Twenty-seven-nucleotide repeat insertion in the rplV gene confers specific resistance to macrolide antibiotics in Staphylococcus aureus [ Oncotarget, 2018, 9(40):26086-26095] | PubMed: 29899844 |
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