Clinofibrate

目录号：S2664 批次号：S266401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H36O6
分子量 468.58 CAS号 30299-08-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 94 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.6 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶），IC50为0.47 mM，是一种降脂剂，用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。
靶点
HMGCR [1]
0.47 mM
体外研究 Clinofibrate是降低血脂药物，IC50为40μM，作用于人类肝脏3α-羟类固醇脱氢酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性达2倍。Clinofibrate 最高刺激浓度达50 μM。[1]
体内研究 Clinofibrate 显著降低动脉粥样硬化大鼠的高血浆胆固醇水平，Clinofibrate处理前为823 +/- 256 (平均+/- SD) mg/dl, 为对照组大鼠(85 +/- 11 mg/dl)的10倍左右。一旦Clinofibrate处理后,极低密度脂蛋白(VLDL) 馏分(<1.006)中的胆固醇水平降低最多。Clinofibrate处理的大鼠中，附睾脂肪组织中肝素释放的脂蛋白脂酶活性，肝素血浆中的脂蛋白脂酶活性，及脂肪组织间质血管中的VLDL-三油酸甘油酯水解活性，比动脉粥样硬化大鼠高。动脉粥样硬化大鼠中胆固醇脂代谢及酸性胆固醇酯酶活性相关的动脉壁上的酶降低，而Clinofibrate处理则提高活性。动脉粥样硬化大鼠中酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）活性与中性胆固醇酯酶活性比率比对照组大鼠高，而Clinofibrate处理的大鼠则比动脉粥样硬化大鼠低。[2] Clinofibrate 治疗CAPD患者降低VLDL是安全有效的。通常每天按600 mg剂量处理，导致血清甘油三酯降低36%，VLDL甘油三酯降低48%。Clinofibrate也改善LDL和HDL组分中的成分异常，也显著提高HDL胆固醇。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 脱氢酶活性测定
通过分光光度法和荧光测定法，通过记录 NADPH产量，而测定人类肝脏和重组3αHSDs的脱氢酶活性。在含0.25 mM NADP+, 2 mM S-indan-1-ol 和酶的2.0 mL 0.1 M 磷酸钾, pH 7.4中进行标准活性测定。在上述反应混合物中，根据辅酶的高Km值，分别使用0.5 mM 和 5 mM NADP+测定K270M 和 R276M 突变酶活性。一单位酶活性定义为25oC下催化1 μmol NADPH/min形成的量。通过高效液相色谱法测量反应混合物中1-indanone的量，而测定NADPH和氧化产物 (1-indanone)的量。在有或无 50 μM fenofibric acid作为活化剂存在时，加入酶 (50 μg)开始反应,温育5分钟，监测 340 nm下NADPH 的产量，然后加入4 mL含Benzaldehyde 的冰冻甲醇终止反应。在 10,000 × g下离心10分钟， 50 μL 上清液上样到反相高效液相色谱中，使用Nova- Pack C18 柱(3.9 × 15 mm) ，甲醇/25 mM磷酸钾 4到40% (v/v) 线性梯度缓冲液，pH 5.6,按 0.8 mL/min流速，在25oC下，进行层析。分别在270 和 250 nm处检测S-Indan-1-ol 和1-indanone,各自的保留时间为22.2和 23.9 min。底物和产物浓度由它们的峰面积决定。含有游离羧基的药物及其衍生物在0.1 M NaOH中溶解，然后使用, 0.1 M HCl中和。Probucol, fenofibrate 和clofibrate溶于甲醇中，然后加到反应混合物中，得到甲醇终浓度为2.5%。药物及其衍生物加到反应混合物中，然后加入酶，开始反应。混合 H3PO4 和 K3PO4溶液，使用0.1 M磷酸钾缓冲液(pH 6.5–10.0)测定酶活性的pH依赖性。
动物实验 动物模型 尿毒症患者
剂量 200 mg
给药处理 Clinofibrate 按200 mg 剂量口服处理，持续4周，在接下来四周按200 mg 剂量每天处理两次。最后按200 mg 剂量每天处理三次，这是治疗非尿毒症高血脂的每天推荐剂量，持续16周。全部疗程为 24 周。

Clinofibrate在文献中得到引用

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036] PubMed: 32255478

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