Clofazimine

目录号：S4107 批次号：S410701

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化学数据

化学结构式 别名 NSC-141046 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H22Cl2N4
分子量 473.4 CAS号 2030-63-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 5 mg/mL (10.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料，最初开发用于治疗肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。
靶点
PLA2 [1]
体外研究 Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞，活化磷脂酶A2，从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。[1]根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）释放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。[2] Clofazimine抑制90％的20个结核分枝杆菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，应当注意，Clofazimine抑制结核分枝杆菌菌株2227 ，MICs为0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)剂量依赖性地抑制J774A.1巨噬细胞的活性。[3]
体内研究 Clofazimine (20 mg/kg)可预防死亡，并作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾脏，导致CFU的数目的显著减少。[3] Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman，剂量依赖性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 为单位2〜3。[4] Clofazimine (500 μg,每日两次)导致在小鼠的脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地减少肝脏，脾脏和肺部的细菌负荷。[5]
特征 Clofazimine的细胞内活性优于B4154

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Clofazimine在文献中得到引用

RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680

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