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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C26H27F4N7O2 |
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分子量 | 545.53 | CAS号 | 1375465-09-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (183.3 mM) | |
Ethanol | 29 mg/mL (53.15 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化,而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中,对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用,但是对T790M介导的耐药性没有选择性。[1]CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2] | ||
体内研究 | CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。[1] [2] |
激酶实验 | 生长抑制试验 | |
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在标准生长抑制试验中,人EGFR突变肺腺癌细胞系用药物治疗。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HEK293 |
浓度 | ~1000 nM | |
处理时间 | 6小时 | |
方法 | 内源性或瞬时转染的突变体EGFRs (293 细胞)细胞用抑制剂处理6小时,然后提取相应裂解物,并通过免疫印迹法分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | 裸鼠 |
剂量 | 25毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468.]
Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] | PubMed: 33686255 |
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] | PubMed: 26845230 |
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