CNX-2006

目录号:S7206 批次号:S720601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H27F4N7O2

分子量 545.53 CAS号 1375465-09-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)
Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
靶点
mutant EGFR [1]
<20 nM
体外研究 CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化,而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中,对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用,但是对T790M介导的耐药性没有选择性。[1]CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2]
体内研究 CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。[1] [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生长抑制试验
在标准生长抑制试验中,人EGFR突变肺腺癌细胞系用药物治疗。
细胞实验 细胞系 HEK293
浓度 ~1000 nM
处理时间 6小时
方法 内源性或瞬时转染的突变体EGFRs (293 细胞)细胞用抑制剂处理6小时,然后提取相应裂解物,并通过免疫印迹法分析。
动物实验 动物模型 裸鼠
剂量 25毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468.]

CNX-2006在文献中得到引用

Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] PubMed: 33686255
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] PubMed: 26845230

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