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别名 | AVL-301 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H28F3N7O3 |
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分子量 | 555.55 | CAS号 | 1374640-70-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (180.0 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。[1] | ||||
体内研究 | 在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。[1] |
激酶实验 | 抑制动力学研究 | |
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N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR,用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 表达突变型 EGFR (HCC827,PC9,HCC827-EPR,和 NCI-H1975)的 NSCLC 细胞系和表达 WT EGFR (A431,NCI-H1299,和 NCI-H358)的细胞系。 |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 细胞以3,000个细胞每孔接种于生长培养基,用5% FBS,2 mmol/L L-谷酰胺,和1% 青霉素-链霉素进行增补,使其粘附过夜,用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定,并将结果表示为扣除背景的相对光单位,归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。 | |
动物实验 | 动物模型 | 表达人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的转基因小鼠。 |
剂量 | ~50 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服灌胃 |
, Cancer Res, 2017, 77(8):2078-2089
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Discov, 2015, 5(7): 713-22]
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Discov, 2015, 5(7): 713-22]
数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-15-0560 ]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
Targeting Aurora B kinase prevents and overcomes resistance to EGFR inhibitors in lung cancer by enhancing BIM- and PUMA-mediated apoptosis [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4] | PubMed: 34388376 |
Overexpression of BIRC6 driven by EGF-JNK-HECTD1 signaling is a potential therapeutic target for triple-negative breast cancer [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 26:798-812] | PubMed: 34729249 |
Trametinib overcomes KRAS-G12V-induced osimertinib resistance in a leptomeningeal carcinomatosis model of EGFR-mutant lung cancer [ Cancer Sci, 2021, 112(9):3784-3795] | PubMed: 34145930 |
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] | PubMed: 32070411 |
Aspirin Sensitizes Osimertinib-Resistant NSCLC Cells in Vitro and in Vivo via Bim-dependent Apoptosis Induction [ Mol Oncol, 2020, 14(6):1152-1169] | PubMed: 32239624 |
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