Cobimetinib (GDC-0973)

目录号：S8041 批次号：S804102

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化学数据

化学结构式 别名 RG7420,XL518 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21F3IN3O2
分子量 531.31 CAS号 934660-93-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (188.21 mM)
Ethanol 47 mg/mL (88.46 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。[1]

GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。[2]
体内研究

在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。[1]

在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69 异种移植瘤的小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Proteomics, 2017, 16(2):265-277]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 47(2):680-693]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(11):e0186981]

Cobimetinib (GDC-0973)在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Signaling-induced systematic repression of miRNAs uncovers cancer vulnerabilities and targeted therapy sensitivity [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200] PubMed: 37734378
Signaling-induced systematic repression of miRNAs uncovers cancer vulnerabilities and targeted therapy sensitivity [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1] PubMed: 37734378
An in vivo avian model of human melanoma to perform rapid and robust preclinical studies [ EMBO Mol Med, 2023, 15(3):e16629] PubMed: 36692026
Irreversible HER2 inhibitors overcome resistance to the RSL3 ferroptosis inducer in non-HER2 amplified luminal breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):532] PubMed: 37596261
The antiviral effects of a MEK1/2 inhibitor promote tumor regression in a preclinical model of human papillomavirus infection-induced tumorigenesis [ Antiviral Res, 2023, 216:105667] PubMed: 37429527
Understanding cancer drug resistance with Sleeping Beauty functional genomic screens: Application to MAPK inhibition in cutaneous melanoma [ iScience, 2023, 26(10):107805] PubMed: 37860756
High-Throughput Functional Evaluation of MAP2K1 Variants in Cancer [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(2):227-239] PubMed: 36442478
USP10 Regulates ZEB1 Ubiquitination and Protein Stability to Inhibit ZEB1-Mediated Colorectal Cancer Metastasis [ Mol Cancer Res, 2023, 21(6):578-590] PubMed: 36940483
Identifying Potential Molecular Targets in Fungi Based on (Dis)Similarities in Binding Site Architecture with Proteins of the Human Pharmacolome [ Molecules, 2023, 28(2)692] PubMed: 36677748

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