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别名 | YM 087 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C32H26N4O2.HCl |
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分子量 | 535.04 | CAS号 | 168626-94-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 107 mg/mL (199.98 mM) | |
Ethanol | 7 mg/mL (13.08 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Conivaptan HCl(YM 087) 是一种非肽类抗利尿激素抑制剂(加压素受体拮抗剂)。 | ||
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靶点 |
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体内研究 | 在心肌梗塞和假手术组大鼠中,Conivaptan(0.03,0.1和0.3 毫克/千克,静脉注射)剂量依赖性地增加尿量并降低尿渗透压。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,静脉注射)显著降低右心室收缩压,左室舒张末压,肺/体重和右心房压力。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,静脉注射)显著增加dP/dt(最大)/左心室压力。[1] Conivaptan产生尿量的急性增加(UV),重量渗透摩尔浓度(UOSM)的减少,在处理结束时,V(1a)/V(2)-AVP受体拮抗剂处理的肝硬化大鼠不显示低钠血症或低渗性。Conivaptan也恢复U(Na)V而不影响肌酐清除率和血压。[2] 在狗中,Conivaptan(0.01至0.1 毫克/千克,静脉注射)施加剂量依赖性利尿作用而不增加电解质的尿排泄,以剂量依赖性方式(0.003至0.1 毫克/千克,静脉注射)抑制外源性加压素的升压作用并且,在最高剂量(0.1 毫克/千克,静脉注射)、几乎完全阻止外源性加压素引起的血管收缩。Conivaptan(0.1 毫克/千克,静脉注射)改善心脏功能,从显著增加的左心室dP/dt最大值,心输出量和中风体积可以证明。在充血性心脏衰竭犬中,Conivaptan (0.1 毫克/千克,静脉注射)可以减少前后负荷,从左心室舒张末期压力和总外周血管阻力显著下跌可以看出。[3] |
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数据来源于[Data independently produced by , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17]
Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] | PubMed: 35821088 |
A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] | PubMed: 29061736 |
Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] | PubMed: 29038464 |
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