CP-91149

目录号：S2717 批次号：S271701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H22ClN3O3
分子量 399.87 CAS号 186392-40-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.0 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。
靶点
Glycogen phosphorylase (GP) [1]
0.13 μM
体外研究 CP-91149对人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比对咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解，在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中，IC50 为~2.1 μM。[1] CP-91149也会有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性，IC50分别为0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM处理诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶连续失活，糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍，在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能够部分抵消磷酸化酶过表达的作用。[2] CP-91149也会有效抑制大脑GP，在A549细胞中IC50为0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的剂量处理，在A549和HSF55细胞中引起显著的糖原积累。CP-91149处理增加HSF55细胞中G1期细胞，伴随S期数量显著减少，与p21 和p27的表达相一致。[3] CP-91149也会促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS (糖原合成酶)脱磷酸化和活化，但仅作用于缺乏糖原的细胞。[4]
体内研究 CP-91149对糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服给药通过抑制体内肝糖分解，引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl，而不产生低血糖症。CP-91149治疗不降低血糖正常的，非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。[1]在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠体内，CP-91149结合CS-917给药抑制肝糖原减少，且相对于CS-917单独给药，更大程度的降低血糖。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 磷酸化酶测定
人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa, 85 ng)在肝糖原合成中的活性，通过磷酸盐从葡糖-1-磷酸中的释放，于22°C下在100 μL包含50 mM Hepes (pH 7.2)，100 mM KCl，2.5 mM EGTA，2.5 mM MgCl2，0.5 mM 葡糖-1-磷酸，和1 mg/mL糖原的缓冲液中测定。加入150 μL包含10 mg/mL钼酸铵和0.38 mg/mL孔雀绿的1 M HCl，20分钟后，磷酸盐在620 nm下测定。逐渐增加浓度的CP-91149加入5 μL 14% DMSO中。
细胞实验 细胞系 HSF55 和 T98G
浓度 溶解于DMSO，终浓度为~50 μM
处理时间 72小时
方法 细胞在各种浓度的CP-91149下暴露72小时。活性根据台盼蓝染色排除试验通过人工细胞计数测定。细胞固定在70%乙醇中。DNA用碘化丙啶着色，荧光强度使用Becton-Dickinson流式细胞仪在488nm激发光和650nm发射光下测量。细胞周期构成使用Modifit's Sync Wizard分析。
动物实验 动物模型 肥胖的，糖尿病雄性C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠和瘦的，非糖尿病 C57BL/6J-/+ 同胎出生小鼠
剂量 ~50 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer Res, 2014, 12(11):1547-59.

CP-91149在文献中得到引用

Regulation of stress granule formation in human oligodendrocytes [ Nat Commun, 2024, 15(1):1524] PubMed: 38374028
Mutant IDH regulates glycogen metabolism from early cartilage development to malignant chondrosarcoma formation [ Cell Rep, 2023, 42(6):112578] PubMed: 37267108
Intracellular energy controls dynamics of stress-induced ribonucleoprotein granules [ Nat Commun, 2022, 13(1):5584] PubMed: 36151083
Intracellular energy controls dynamics of stress-induced ribonucleoprotein granules [ Nat Commun, 2022, 13(1):5584] PubMed: 36151083
TCR activation directly stimulates PYGB-dependent glycogenolysis to fuel the early recall response in CD8+ memory T cells [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00538-X] PubMed: 35738262
A genome-wide CRISPR-Cas9 screen identifies CENPJ as a host regulator of altered microtubule organization during Plasmodium liver infection [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00205-7] PubMed: 35738280
Analysis of the expression, function and signaling of glycogen phosphorylase isoforms in hepatocellular carcinoma [ Oncol Lett, 2022, 24(2):244] PubMed: 35761940
Glycogen Metabolism Supports Early Glycolytic Reprogramming and Activation in Dendritic Cells in Response to Both TLR and Syk-Dependent CLR Agonists. [ Cells, 2020, 9(3)] PubMed: 32183271
Glycogen Metabolism Supports Early Glycolytic Reprogramming and Activation in Dendritic Cells in Response to Both TLR and Syk-Dependent CLR Agonists [ Cells, 2020, 9(3)E715] PubMed: 32183271
Lactate production is a prioritized feature of adipocyte metabolism. [ J Biol Chem, 2020, 295(1):83-98] PubMed: 31690627

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