CPI-203

目录号：S7304 批次号：S730401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₈ClN₅OS
	分子量	399.90	CAS号	1446144-04-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	79 mg/mL (197.54 mM)
		Ethanol	25 mg/mL (62.51 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。

靶点

IL-6 ^[1] (Cell-based assay)	BRD4 ^[1] (Cell-free assay)	MYC ^[1] (Cell-based assay)
30 nM	37 nM	99 nM

体外研究

CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。^[1] CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。^[2]

体内研究

BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。^[1]在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。^[2]

激酶实验	BRD4 α-screen 试验
BRD4 α-screen试验是一种基于邻近效应的测定，使用四乙酰化的H4多肽和分离的人BRD4溴结构域蛋白进行。IC50值使用10次连续稀释的BET抑制剂计算。
细胞实验	细胞系	来自健康捐赠者的2 PBMC 培养物和 9 MCL 细胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 细胞)
浓度	10 μM
处理时间	72小时
方法	MCL原代细胞和细胞系与lenalidomide 和/或 CPI203按照指示进行培养。加入MTT，分光光度法测定之前，再培养2-6小时。每次测量重复进行3次。数据使用未处理的对照组表示。GI50以产生50%生长抑制的浓度计算。结合指数(CIs)使用Calcusyn软件2.0版计算。两种药物间的相互作用在CI <1时认为是协同的。
动物实验	动物模型	负荷REC-1肿瘤的小鼠
剂量	2.5 毫克/千克，每天两次
给药处理	腹腔注射

参考文献

CPI-203在文献中得到引用

DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24]	PubMed: 37490918
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
Targeting BET proteins BRD2 and BRD3 in combination with PI3K-AKT inhibition as a therapeutic strategy for ovarian clear cell carcinoma [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020]	PubMed: 33509905
Evaluation of the Small-molecule BRD4 Degrader CFT-2718 in Small-cell Lung Cancer and Pancreatic Cancer Models [ Mol Cancer Ther, 2021, 10.1158/1535-7163.MCT-20-0831]	PubMed: 34045230
A new small-molecule compound, Q308, silences latent HIV-1 provirus by suppressing Tat- and FACT-mediated transcription [ Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC0047021]	PubMed: 34491808
Genetically defined syngeneic mouse models of ovarian cancer as tools for the discovery of combination immunotherapy [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0818]	PubMed: 33158843
ARV-825-induced BRD4 protein degradation as a therapy for thyroid carcinoma. [ Aging (Albany NY), 2020, 12(5):4547-4557]	PubMed: 32163373
Vitamin C supplementation expands the therapeutic window of BETi for triple negative breast cancer. [ EBioMedicine, 2019, 43:201-210]	PubMed: 30975544
A novel bromodomain inhibitor, CPI-203, serves as an HIV-1 latency-reversing agent by activating positive transcription elongation factor b. [ Biochem Pharmacol, 2019, 164:237-251]	PubMed: 30991051
Vitamin C Sensitizes Melanoma to BET Inhibitors. [ Cancer Res, 2018, 78(2):572-583]	PubMed: 29180474

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