CPI-360

目录号：S7656 批次号：S765601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H31N3O4
分子量 437.53 CAS号 1802175-06-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (45.71 mM)
Ethanol 18 mg/mL (41.14 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10%DMSO 60%PEG400 30%ddH2O
20mg/ml (45.71mM) 以 1 mL 工作液为例，取100μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到600μL PEG 400中，混合均匀使其澄清；然后继续加入300μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
靶点
EZH1 [1]
102.3 nM
体外研究 在KARPAS-422细胞中，CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变，并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外，CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段，随后诱导细胞凋亡。[1]
体内研究 在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生物化学试验
CPI-360和CPI-169的一组甲基转移酶选择性分析使用Reaction Biology Corp的方法进行。
动物实验 动物模型 负荷KARPAS-422肿瘤的小鼠
剂量 200 mg/kg,每天两次
给药处理 s.c.

CPI-360在文献中得到引用

Dual targeting of EZH1 and EZH2 for the treatment of malignant rhabdoid tumors [ Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25] PubMed: 36212776
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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