Cu-CPT22

目录号：S8677 批次号：S867701

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₂₂O₇

分子量

362.37

CAS号

1416324-85-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

72 mg/mL (198.69 mM)

Ethanol

9 mg/mL (24.83 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O

3.6mg/ml (9.93mM)

以 1 mL 工作液为例，取100μL36mg/ml 的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活，IC50为0.58 ± 0.09 µM，而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的（或无）非特异性抑制作用。

靶点

TLR1/2 ^[1]
(Cell-free)

0.58 μM

体外研究

CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2，具有高度抑制活性和特异性，Ki值为0.41 ± 0.07 µM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号，而不影响其他TLRs，说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中，浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用，它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中，8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β^[1]。

体内研究

在心肌梗塞（MI）前进行Cu-CPT22给药，可显著地抑制MI诱导的KIM-1、TLR2、TLR4、MyD88和chemokine (C-C motif) ligand 2水平的上调以及NF-κB的激活，而不改变NGAL、IL-6和TNF-α的表达水平^[2]^[3]。

激酶实验

细胞实验	细胞系	MUTZ-3衍生的朗格尔汉斯细胞 (MUTZ-LCs)
浓度	10 和 25 μM
处理时间	1 h
方法	将MUTZ-LCs接种于不含其它添加物的alpha培养基中（细胞密度为2.5 × 10⁵ cells/ml），使其暴露于不同的微生物和促炎性刺激下24小时。通过Limulus Amebo-cyte Lysate（LAL）试验检测大肠杆菌E. coli产生的细胞因子（包含低浓度内毒素，≤1.0 EU/μg cytokine）。CU-CPT22在Pam3CSK4和Pam2CSK4刺激前1小时加入。
动物实验	动物模型	Male LETO and OLETF rats
剂量	3 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

Cu-CPT22在文献中得到引用

Bifidobacterium adolescentis induces Decorin+ macrophages via TLR2 to suppress colorectal carcinogenesis [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172]	PubMed: 37464382
Tongue sole creatine kinases function as DAMP and activate antimicrobial immunity via TLR2 [ Front Immunol, 2023, 14:1142488]	PubMed: 36936949
Lactobacillus johnsonii alleviates colitis by TLR1/2-STAT3 mediated CD206+ macrophagesIL-10 activation [ Gut Microbes, 2022, 14(1):2145843]	PubMed: 36398889
SAA1/TLR2 axis directs chemotactic migration of hepatic stellate cells responding to injury [ iScience, 2021, 24(5):102483]	PubMed: 34113824
MPMBP down-regulates Toll-like receptor (TLR) 2 ligand-induced proinflammatory cytokine production by inhibiting NF-κB but not AP-1 activation. [ Int Immunopharmacol, 2020, 79:106085]	PubMed: 31901621
Autophagy Inhibition and Inammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of MPTP Mouse Model of Parkinson’s Disease Contribute to Its Cognitive Function Decline in the Early Stage [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1]	PubMed: N/A
Autophagy Inhibition and Inflammation Activation Induced by Phosphorylated Alpha-synuclein Through Toll-like Receptor 2 Pathway in the Hippocampus of [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-126752/v1]	PubMed: None

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