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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H29ClO4 |
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分子量 | 416.94 | CAS号 | 427-51-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (199.06 mM) | |
Ethanol | 83 mg/mL (199.06 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能,也具有部分激活剂特性,在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。[1] 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。[2] | ||
体内研究 | Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响,且显著降低精子数量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate处理的大鼠中,SOD和GST活性显著降低,NO显著提高, MDA含量反应睾丸的氧化状态。[3]Cyproterone acetate处理,再加上在秋季认为延长白天,对精子活力和形态产生负影响。[4] Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平,也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。[5] |
细胞实验 | 细胞系 | T47Dco人类乳腺癌细胞 |
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浓度 | 0-10 μM | |
处理时间 | 20 小时 | |
方法 | 使用T47Dco人类乳腺癌细胞(表达约等摩尔浓度组成型产生的hPR-A 和 hPR-B)评估孕激素兴奋剂活性。使用FuGENE 6转染剂使 细胞转染瞬时PRE2-tk-LUC,PRE2-tk-LUC是一种含胸甘激酶(tk)启动子上游黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件(PRE)和萤火虫LUC基因的两份复制的报告质粒。CV-1细胞共转染3XHRE-LUC,含黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件, 和人类AR表达载体(pCMV5hAR3.1)的三份复制。6小时后, 移除含FUGENE 6的培养基,使用含多种浓度Cyproterone acetate的培养基取代。20小时后细胞裂解,分析上清液蛋白浓度和 LUC 活性。相对光单位(RLU) 正常化,用来衡量每孔蛋白含量的差别。测定每孔中Cyproterone acetate造成的折叠激活与乙醇处理对照组,比较两者,使用GraphPad PRISM绘制对浓度的log10的曲线图。 | |
动物实验 | 动物模型 | 阉割的雄性SD大鼠 |
剂量 | 0.2 mg /kg/day | |
给药处理 | 皮下注射 |
数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332]
Cyproterone acetate acts as a disruptor of the aryl hydrocarbon receptor [ Sci Rep, 2021, 11(1):5457] | PubMed: 33750846 |
Androgen inhibits key atherosclerotic processes by directly activating ADTRP transcription [Luo C, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332] | PubMed: 28645652 |
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