Darapladib

目录号：S7520 批次号：S752003

化学数据

	别名	SB-480848	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S
	分子量	666.77	CAS号	356057-34-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (149.97 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (149.97 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Darapladib是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。

靶点

Lp-PLA2 ^[1]
(Cell-free assay)

0.25 nM

体外研究

铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。^[1]

体内研究

在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。^[1]

Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。^[2]

在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。^[3]

动物实验	动物模型	WHHL 兔子
剂量	~30 毫克/千克
给药处理	口服

参考文献

Darapladib在文献中得到引用

The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728]	PubMed: 37714840
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728]	PubMed: 37714840
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136]	PubMed: None
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59]	PubMed: 35197442
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923]	PubMed: 35705035
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773]	PubMed: 34140694
Pharmacological inhibition of eicosanoids and platelet-activating factor signaling impairs zymosan-induced release of IL-23 by dendritic cells. [Rodríguez M, et al. Biochem Pharmacol, 2016, 102:78-96]	PubMed: 26673542

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