Defactinib (VS-6063)

目录号：S7654 批次号：S765407

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化学数据

化学结构式 别名 PF-04554878 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H21F3N8O3S
分子量 510.49 CAS号 1073154-85-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (195.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 50%PEG300 5%Tween80 40%ddH2O
5mg/ml (9.79mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到500μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入400μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
靶点
FAK [1]
体外研究 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。[2]
体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 96 小时
方法 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
动物实验 动物模型 负荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2018, 103(1):116-125]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Differ. 2018, doi: 10.1038/s41418-018-0210-8]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(9):2096-106]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Epidemiology, 2018, doi:10.1158/1055-9965.EPI-17-1082]

Defactinib (VS-6063)在文献中得到引用

FAK Drives Resistance to Therapy in HPV-Negative Head and Neck Cancer in a p53-Dependent Manner [ Clin Cancer Res, 2024, 30(1):187-197] PubMed: 37819945
ALK upregulates POSTN and WNT signaling to drive neuroblastoma [ Cell Rep, 2024, 43(3):113927] PubMed: 38451815
Histone deacetylase inhibitors promote breast cancer metastasis by elevating NEDD9 expression [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11] PubMed: 36604412
FAK suppresses antigen processing and presentation to promote immune evasion in pancreatic cancer [ Gut, 2023, gutjnl-2022-327927] PubMed: 36977556
FAK suppresses antigen processing and presentation to promote immune evasion in pancreatic cancer [ Gut, 2023, 1–2] PubMed: None
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
GSNOR deficiency promotes tumor growth via FAK1 S-nitrosylation [ Cell Rep, 2023, 42(1):111997] PubMed: 36656716
FAK-mediated phosphorylation at Y464 regulates p85β nuclear translocation to promote tumorigenesis of ccRCC by repressing RB1 expression [ Cell Rep, 2023, 42(3):112188] PubMed: 36857183
FTO facilitates cancer metastasis by modifying the m6A level of FAP to induce integrin/FAK signaling in non-small cell lung cancer [ Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-023-01343-6] PubMed: 37919739
Developing SHP2-based combination therapy for KRAS-amplified cancer [ JCI Insight, 2023, 8(3)e152714] PubMed: 36752207

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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