Deguelin

目录号：S8132 批次号：S813202

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化学数据

化学结构式 别名 (-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H22O6
分子量 394.42 CAS号 522-17-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.75 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
4mg/ml (10.14mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Deguelin，一种从植物中分离出来的天然产物，是PI3K/Akt的抑制剂。
靶点
PI3K [1] Akt [1]
体外研究 Deguelin在白血病细胞系中下调Akt磷酸化。在10或100 nM的浓度下，deguelin能有效地抑制Akt磷酸化，总Akt表达水平不变。此外，deguelin在U937细胞中并不影响p44/42或p38 MAP 激酶的表达或磷酸化水平。Deguelin增强人类白血病细胞对化疗药物的敏感性。Deguelin使Akt去磷酸化并增加白血病细胞对阿糖胞苷（cytarabine）的敏感性，但在CB CD34+细胞中无此效果。用10 nM的Deguelin处理24小时，会导致U937细胞阻滞在S期、干扰其进入G2/M期，但对U937细胞的凋亡率的增加并不显著[1]。
体内研究 Deguelin在体内实验中抑制鸡胚绒毛尿囊膜的血管生成，没有细胞毒性作用。在老年性黄斑变性的小鼠模型中，Deguelin能够显著减少激光所诱导的心血管形成，而没有明显的视网膜毒性[2]。在多种类型癌症的体内体外实验中，它都具有抗肿瘤发生和抗增殖的活性。在临床前试验中，deguelin显著地减少肿瘤发生率。Deguelin的局部给药能显著地抑制UVB诱导的多种皮肤肿瘤，按时其作为癌症化学预防的潜在效果。在A/J小鼠中，在暴露于烟草特异性致癌物质benzo(a)pyrene (Bap)和其它致癌物质下，deguelin减少肿瘤的多样性和体积、还有整体肿瘤负担，而不产生可检测到的毒性作用。然而，特定浓度下的deguelin的毒性不可忽视，deguelin作为一种可能的线粒体复合体I抑制剂，可减少酪氨酸羟化酶阳性的神经元细胞，导致帕金森疾病。Deguelin主要通过Src/STAT信号通路，促进类似帕金森疾病的症状，因为deguelin激活的Src可磷酸化α-synuclein，synuclein是一种在帕金森疾病的发病过程中的关键蛋白[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U937 细胞
浓度 1 nM, 10 nM, 100 nM
处理时间 24 h
方法 用流式细胞分析deguelin对细胞周期的影响。用一定浓度的deguelin对细胞进行处理，处理24小时。然后用PI染色检测细胞的DNA含量及处于特定细胞周期的细胞数量百分比，用Annexin-FITC染色检测凋亡细胞。
动物实验 动物模型 A/J 小鼠
剂量 5.0 或 10.0 mg/kg
给药处理 灌胃

Deguelin在文献中得到引用

Deguelin suppresses non-small cell lung cancer by inhibiting EGFR signaling and promoting GSK3β/FBW7-mediated Mcl-1 destabilization. [ Cell Death Dis, 2020, 11(2):143] PubMed: 32081857
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242] PubMed: 33245718
GPRC5A Is a Negative Regulator of the Pro-Survival PI3K/Akt Signaling Pathway in Triple-Negative Breast Cancer [ Front Oncol, 2020, 10:624493] PubMed: 33680947

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