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别名 | D-arbutin,D-Arb | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H14O3 |
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分子量 | 194.23 | CAS号 | 53936-56-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 39 mg/mL (200.79 mM) | |
Ethanol | 39 mg/mL (200.79 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | DeoxyArbutin(D-arbutin,D-Arb) 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,抑制酪氨酸酶活性,IC50为50 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | DeoxyArbutin是体外蘑菇酪氨酸酶的有效抑制剂,Ki比对苯二酚(HQ)低10倍,比熊果苷低350倍。[1] DeoxyArbutin在严重的(较高的酪氨酸酶活性)和轻的(较低的酪氨酸酶活性)着色黑色素瘤中表现出毒性作用,IC50分别为57.5 μM和104.7 μM。DeoxyArbutin (100 μM)剂量依赖性抑制未处理的严重着色的黑色素瘤细胞裂解物中酪氨酸羟化酶活性。DeoxyArbutin (100 μM) 以剂量依赖的方式抑制蘑菇酪氨酸酶的酪氨酸羟化酶活性。DeoxyArbutin抑制酪蘑菇酪氨酸酶的酪氨酸羟化酶活性,IC50为17.5 μM,Ki 为21.6 μM。[2]水增加DeoxyArbutin在制剂中的分解,多元醇硅胶,油基,乳化体系提供相对稳定的环境,使DeoxyArbutin在25℃ 和45 ℃下延迟降解。[3] DeoxyArbutin以剂量依赖的方式抑制完整黑色素细胞中的黑色素合成。DeoxyArbutin使黑色素细胞的数量剂量依赖性减少,主要由于抑制细胞增殖,而不是启动细胞凋亡。在处理的黑色素细胞中,DeoxyArbutin增加活性氧(ROS)的最小量,随后诱导内源性抗氧化物过氧化氢酶的表达。[4] |
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体内研究 | 在无毛发的,着色的豚鼠模型中,DeoxyArbutin (3%)表现出快速持续的亮肤作用,在停止局部施用8周后,完全逆转。[1] |
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特征 | 对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用比对苯二酚更有效。 |
激酶实验 | 酪氨酸酶抑制试验 | |
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简而言之,将20毫升蘑菇酪氨酸酶(3.2毫克)的3-(N-吗啉代)-丙磺酸缓冲液(100 mM, pH 7.0)加入到10毫升0.5 mM DOPA,并在70℃下培育10分钟。加入大约100毫升测试抑制剂(0.1 mM-10.0 mM)和200毫升酪氨酸(10 mM),再培养22分钟。将反应溶液冷却至室温,通过HPLC确定酪氨酸消耗(mM 酪氨酸/分钟/毫克酪氨酸酶)的量。大约6分钟,5毫升样品的运行时间,使用HPLC Supelcosil LC-CN柱(25 cm.6 mm), 通过470扫描荧光检测器从DOPA和抑制剂中分离酪氨酸。流动相使用0.05 M乙酸/20 mM三乙胺。抑制单元代表用抑制剂处理过的样品和仅用载体处理过的样品的活性百分比。 |
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