Difluprednate

目录号:S4095 批次号:S409503

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化学数据

化学结构式 别名 CM 9155 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H34F2O7

分子量 508.55 CAS号 23674-86-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (196.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.63 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate, DFBA, CM 9155)是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物, 最初用于皮肤科。
体外研究 Difluprednate乳剂通过DFBA悬浮在各种油类(蓖麻油,棉籽油,中等链长的脂肪酸甘油三酯,油酸,橄榄油,花生油,和大豆)而制成。 [1] Difluprednate 眼部药剂的活性代谢产物,6α,9-difluoroprednisolone 17-butyrate (DFB),作用于糖皮质激素受体有最低的Ki值(611 nM),其活性显著高于Prednisolone,Ki 值为3.4 nM。 [2]
体内研究 Difluprednate乳液在大鼠和兔子的房水迅速脱乙酰化成difluoroprednisolone butyrate (DFB),药物的活性代谢物,具有相似的糖皮质激素活性。放射性标记的Difluprednate被滴加在有颜色兔的右眼进行专门研究检测DFBA分泌代谢。Difluprednate (0.05%乳剂)使得比悬浮在兔眼中有更高的房水浓度。Difluprednate 浓度≥0.01%,统计显示了在兔模型中相比盐水可显著抑制炎症,以依赖性剂量的方式与抗炎进行反应。Difluprednate以三个浓度(0.002%,0.01%和0.05%)作用于大鼠均可抑制葡萄膜炎,这种作用具有剂量依赖性。Difluprednate 0.05%统计显示其抗炎活性优于Betamethasone (0.1%)。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Difluprednate在文献中得到引用

Development and validation of a high-performance liquid chromatography method for the quantification of talazoparib in rat plasma: Application to plasma protein binding studies [ Biomed Chromatogr, 2018, 32(2)] PubMed: 28677821

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