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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H24N.CH3O4S |
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分子量 | 389.51 | CAS号 | 62-97-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 25 mg/mL (64.18 mM) | |
Water | 18 mg/mL (46.21 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Diphemanil Methylsulfate是一种季铵抗胆碱能药剂,可以结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAchR)。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Diphemanil Methylsulfate通过主要结合毒蕈碱M3受体发挥其作用。除了其已知的抗毒蕈碱作用,Diphemanil Methylsulfate也具有直接作用于平滑肌的解痉活性。 | |
体内研究 | 药代动力学实验表明,diphemanil methylsulphate的吸收缓慢(tmax = 2到4 h),平均半衰期为8.35小时,48小时内药物的量在尿液中恢复为给药剂量的0.6%到7.4%。[1]胃肠道吸收差,完全生物利用度为15%到25%。 |
激酶实验 | 测定离体豚鼠气管肌条张力的改变 | |
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雌性Hartley品系豚鼠体重为300到600克,腹腔注射5克/千克乌拉坦使其死亡。将气管移除,修整游离的多余组织,并切割成螺旋状,每一圈由3到4个软骨片段分离。每条带近似地对半分开,每一半悬置在水套的(37-39°C)10毫升含有改良的Krebs-Henseleit溶液的组织浴,其含有以下成分(克/升):NaCl,6.92;KC1, 0.35;CaCl2•2H2O, 0.28;KH2PO4, 0.16;MgSO4•7H2O, 0.29;NaHCO3, 2.1;葡萄糖,2.1 ;和蒸馏得到的去离子水。组织浴和普通的盐溶液用95% O2和5% CO2的混合物充气。等长收缩通过Grass FTO3力-位移传感器连同Hewlett-Packard 7404A示波器的记录器记录。 评价药物逆转激动剂诱导的挛缩的能力。Methacholine bromide和钾离子用作激动剂,在组织能够生长的情况下产生大约85%最大响应的浓度被加入到浴液中。这些浓度(乙酰甲胆碱 ca. 5 μM,钾 ca.35 mM)被确定为每个单独的气管肌条。在激动剂诱导的收缩稳定后,拮抗剂的累积剂量传送到溶池,记录每个浓度下张力的最大减少。激动剂诱导的收缩松弛百分比以拮抗剂浓度为对比标绘。每个拮抗剂的半数有效浓度(EC50)的评估,由计算浓度响应数据的回归线确定。 |
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