DMH1

目录号：S7146 批次号：S714602

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24 H20 N4 O
分子量 380.44 CAS号 1206711-16-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (65.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
靶点
ALK2 [1]
(Cell-free assay)
107.9 nM
体外研究 DMH1抑制BMP信号，IC50 为100 nM，并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞，并促进心肌分化。[3]此外，DMH1作为一种BMP抑制剂，显著降低NSCLC细胞生长，迁移和侵袭。[4]
体内研究 DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化，而不破坏血管生成过程。[1]在前心外膜移植组织中，DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。[2]在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之，化合物从30 μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定，使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10 μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。
细胞实验 细胞系 A549 细胞
浓度 ~5 μM
处理时间 48-96 小时
方法 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板，并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后，用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理，再在4℃下至少培养1小时。随后，板用水清洗，并空气干燥。板用50 μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后，蛋白结合染料在10 mM Tris溶液中溶解，吸光度在565 nm酶标仪上读取。
动物实验 动物模型 负荷 A549 异种移植物的小鼠。
剂量 ~5 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327]

DMH1在文献中得到引用

A TBK1 variant causes autophagolysosomal and motoneuron pathology without neuroinflammation in mice [ J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190] PubMed: 38517332
The MORC2 p.S87L mutation reduces proliferation of pluripotent stem cells derived from a patient with the spinal muscular atrophy-like phenotype by inhibiting proliferation-related signaling pathways [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211] PubMed: 37488868
Homozygous ALS-linked mutations in TARDBP/TDP-43 lead to hypoactivity and synaptic abnormalities in human iPSC-derived motor neurons [ iScience, 2024, 27(3):109166] PubMed: 38433895
Bmp8a deletion leads to obesity through regulation of lipid metabolism and adipocyte differentiation [ Commun Biol, 2023, 6(1):824] PubMed: 37553521
BMP8B Activates Both SMAD2/3 and NF-κB Signals to Inhibit the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes into Mature Adipocytes [ Nutrients, 2023, 16(1)64] PubMed: 38201894
Bmp4 in Zebrafish Enhances Antiviral Innate Immunity through p38 MAPK -Mitogen-Activated Protein Kinases) Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444] PubMed: 37833891
Reduced C9orf72 expression exacerbates polyGR toxicity in patient iPSC-derived motor neurons and a Type I protein arginine methyltransferase inhibitor reduces that toxicity [ Front Cell Neurosci, 2023, 17:1134090] PubMed: 37138766
BMP signaling inhibition overcomes chemoresistance of prostate cancer [ Am J Cancer Res, 2023, ] PubMed: 37818054
Comparing Cytology Brushes for Optimal Human Nasal Epithelial Cell Collection: Implications for Airway Disease Diagnosis and Research [ J Pers Med, 2023, 13(5)864] PubMed: 37241034
Notch signaling inactivation by small molecule γ-secretase inhibitors restores the multiciliated cell population in the airway epithelium [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2023, 324(6):L771-L782] PubMed: 37039381

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