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别名 | RP56976 (NSC 628503) Trihydrate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C43H53NO14.3H2O |
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分子量 | 861.93 | CAS号 | 148408-66-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (116.01 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (116.01 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Docetaxel是一种细胞毒性剂,尤其对于增殖细胞,这与它促进微管束形成和诱导持续有丝分裂阻滞,随后造成有丝分裂阻滞细胞凋亡或永久性有丝分裂阻滞的能力相关。Docetaxel抑制微管动力不稳定性以及微管踏车,导致染色体不能分离到子细胞,这反过来引起过早从有丝分裂中退出,而不是阻滞在细胞周期阶段。[2] Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃),AGS (胃),HeLa (子宫颈),CaSki (子宫颈),BxPC3 (胰腺),Capan-1 (胰腺)的克隆存活,IC50 分别为1 nM,1 nM,0.3 nM,0.3 nM,0.3 nM 和 0.3 nM。[4] Docetaxel抑制内皮细胞迁移,而不影响微管总体形态或抑制细胞增殖,尽管它们会对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移,观察到的IC50 为 1 pM。两个血管生成因子,胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趋药性被Docetaxel抑制,IC 50 为10 pM,在1 nM下被废除。[7] Docetaxel诱导人单核细胞表达,而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞,前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。[8] | |
体内研究 | Docetaxel (33 mg/kg/dose,i.v. ,每4天注射3次)导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天。在MX-1,SK-MEL-2,LX-1 和 OVCAR-3 异种移植物中,Docetaxel也表现出良好的抗肿瘤活性。Docetaxel一周注射两次,持续14天抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应,IC 50为5.4 mg/kg,当给予10 mg/kg Docetaxel时,会完全阻断小鼠的血管生成。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性,因为炎性细胞进入基质胶栓的浸润对Docetaxel的抑制敏感性较低。[7] |
细胞实验 | 细胞系 | 人胃癌细胞系 MKN-28 |
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浓度 | 6 nM | |
处理时间 | 3天 | |
方法 | 2000个细胞在180 μL培养基中接种于96孔板,同时将20 μL药物溶液以一式三份加入每孔中。板在37°C,潮湿5% CO2大气中培养3天。在第3天,25 μL MTT试剂加入到每孔中。培养4小时后,通过抽吸移除培养基。将0.2 mL 二甲基亚砜 (DMSO)加入到每孔中,使用机械板混合器完全混合以溶解产生的甲瓒晶体。540 nm (OD)下的吸光度通过阅读器测量。 | |
动物实验 | 动物模型 | 人结肠癌异种移植物 CX-1 |
剂量 | 33 mg/kg | |
给药处理 | i.v. 每4天注射3次 |
, Mol Pharm, 2014, 11(7):2040-50.
, J Transl Med, 2013, 11:204.
, PLoS One,2015, 10(4):e0123901
数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215]
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] | PubMed: 37104245 |
MARCKSL1-2 reverses docetaxel-resistance of lung adenocarcinoma cells by recruiting SUZ12 to suppress HDAC1 and elevate miR-200b [ Mol Cancer, 2022, 21(1):150] | PubMed: 35864549 |
Docetaxel remodels prostate cancer immune microenvironment and enhances checkpoint inhibitor-based immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979] | PubMed: 35836810 |
Therapeutic targeting of glutamate dehydrogenase 1 that links metabolic reprogramming and Snail-mediated epithelial-mesenchymal transition in drug-resistant lung cancer [ Pharmacol Res, 2022, 185:106490] | PubMed: 36216131 |
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799] | PubMed: 36123339 |
Toll-Like Receptor 3 Overexpression Induces Invasion of Prostate Cancer Cells, whereas Its Activation Triggers Apoptosis [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00174-2] | PubMed: 35750257 |
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] | PubMed: 36313330 |
Imidazo[4,5-b]pyridine derived tubulin polymerization inhibitors: Design, synthesis, biological activity in vitro and computational analysis [ Bioorg Chem, 2022, 127:106032] | PubMed: 35872398 |
Betacellulin promotes tumor development and EGFR mutant lung cancer growth by stimulating the EGFR pathway and suppressing apoptosis [ Bioengineered, 2022, 13(4):11310-11320] | PubMed: 35499128 |
Gene therapy of prostate cancer using liposomes containing perforin expression vector driven by the promoter of prostate-specific antigen gene [ Sci Rep, 2022, 12(1):1442] | PubMed: 35087064 |
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