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别名 | GSK-1349572A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H19F2N3O5.Na |
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分子量 | 441.36 | CAS号 | 1051375-19-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 6 mg/mL (13.59 mM) | |
4-Methylpyridine warmed with 50ºC water bath | 4 mg/mL (9.06 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中[1]。 | ||
体内研究 | 当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | MT-4细胞 |
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浓度 | 0.16, 0.8, 4, 20 nM | |
处理时间 | 6 h或18 h | |
方法 | 在体外细胞毒性检验中,Dolutegravir加入到增殖的IM-9, U-937, MT-4, Molt-4以及刺激的和未经刺激的人外周血单核细胞中,检测其中ATP水平。 | |
动物实验 | 动物模型 | Crl:CD (SD)雄性大鼠, 食蟹猴 |
剂量 | 5 mg/kg(静脉注射);5, 50, 100, and 250 mg/kg(大鼠口服剂量);3, 10, and 50 mg/kg(猴子口服剂量) | |
给药处理 | 静脉注射或口服 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Retrovirology, 2015, 12:10]
Spectrum of Activity of Raltegravir and Dolutegravir Against Novel Treatment-Associated Mutations In HIV-2 Integrase: A Phenotypic Analysis Using An Expanded Panel of Site-Directed Mutants [ J Infect Dis, 2022, jiac037] | PubMed: 35134180 |
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] | PubMed: 35681536 |
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] | PubMed: 35019724 |
Effects of Injection Volume and Route of Administration on Dolutegravir In Situ Forming Implant Pharmacokinetics [ Pharmaceutics, 2022, 14(3)615] | PubMed: 35335991 |
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] | PubMed: 35061879 |
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] | PubMed: 32369565 |
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] | PubMed: 30760577 |
Interactions of Prototype Foamy Virus Capsids with Host Cell Polo-Like Kinases Are Important for Efficient Viral DNA Integration [ PLoS Pathog, 2016, 12(8):e1005860] | PubMed: 27579920 |
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