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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H30N2O2.HCl.H2O |
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分子量 | 432.98 | CAS号 | 7081-53-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (198.62 mM) | |
Water | 86 mg/mL (198.62 mM) | |||
Ethanol | 86 mg/mL (198.62 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | Doxapram以剂量依赖的方式同时抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超极化和去极化电位下都具有抑制作用,并且作用不受细胞外钾离子浓度影响。据说,TASK-1的羧基末端结构域对doxapram的抑制作用是重要的。在显著增大的浓度下,Doxapram也会抑制TRESK,TASK-2,和TREK-1(EC50s 分别为240 μM,460 μM,以及>1 mM)。Doxapram对氟烷上的MAC没有影响。[1] | ||||||
体内研究 | Doxapram是一种兴奋剂。呼吸兴奋作用由与呼吸率轻微增加相关的呼吸容量的增加表明。 Doxapram给药后可能导致血管收缩反应。 平均半衰期为3.4小时(范围为2.4-4.1小时),平均表观分布容积为1.5毫克/千克,总体清除率为370毫升/分钟。Doxapram的肠溶胶囊初始延迟后被快速吸收,全身有效性大约为60%。[2] |
激酶实验 | 双电极电压钳技术 | |
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所有的实验都使用青蛙Ringer溶液作为灌注液(以mM计):NaCl 115,KCl 2.5,CaCl2 1.8,HEPES 10,pH 值为7.4。高钾青蛙Ringer用115 mM KCl取代115 mM NaCl。卵母细胞用0.1– 0.3 MΩ玻璃电极刺穿,连续灌注下在25微升记录槽中进行研究。时间进程通过固定-60 mV下的跨膜电位,并平均1.5秒脉波间隔中1-s持续方波+60 mV电压脉冲的输出电流来采集。在分析前,信号通过低通滤波器(50–100 Hz)并数字化(100–1000 Hz)。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 雄性日本白兔 |
剂量 | 0.25 毫克/千克/小时,0.50 毫克/千克/小时 | |
给药处理 | 输注 |
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