Doxapram HCl

目录号:S4037 批次号:S403702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H30N2O2.HCl.H2O

分子量 432.98 CAS号 7081-53-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (198.62 mM)
Water 86 mg/mL (198.62 mM)
Ethanol 86 mg/mL (198.62 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。
靶点
TASK-1 [1] TASK-1/TASK-3 heterodimeric [1] TASK-3 [1]
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
体外研究 Doxapram以剂量依赖的方式同时抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超极化和去极化电位下都具有抑制作用,并且作用不受细胞外钾离子浓度影响。据说,TASK-1的羧基末端结构域对doxapram的抑制作用是重要的。在显著增大的浓度下,Doxapram也会抑制TRESK,TASK-2,和TREK-1(EC50s 分别为240 μM,460 μM,以及>1 mM)。Doxapram对氟烷上的MAC没有影响。[1]
体内研究 Doxapram是一种兴奋剂。呼吸兴奋作用由与呼吸率轻微增加相关的呼吸容量的增加表明。 Doxapram给药后可能导致血管收缩反应。 平均半衰期为3.4小时(范围为2.4-4.1小时),平均表观分布容积为1.5毫克/千克,总体清除率为370毫升/分钟。Doxapram的肠溶胶囊初始延迟后被快速吸收,全身有效性大约为60%。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 双电极电压钳技术
所有的实验都使用青蛙Ringer溶液作为灌注液(以mM计):NaCl 115,KCl 2.5,CaCl2 1.8,HEPES 10,pH 值为7.4。高钾青蛙Ringer用115 mM KCl取代115 mM NaCl。卵母细胞用0.1– 0.3 MΩ玻璃电极刺穿,连续灌注下在25微升记录槽中进行研究。时间进程通过固定-60 mV下的跨膜电位,并平均1.5秒脉波间隔中1-s持续方波+60 mV电压脉冲的输出电流来采集。在分析前,信号通过低通滤波器(50–100 Hz)并数字化(100–1000 Hz)。
动物实验 动物模型 雄性日本白兔
剂量 0.25 毫克/千克/小时,0.50 毫克/千克/小时
给药处理 输注

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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