Dronedarone HCl

目录号:S2114 批次号:S211401

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化学数据

化学结构式 别名 SR33589 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H44N2O5S.HCl

分子量 593.22 CAS号 141625-93-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (134.85 mM)
Ethanol 40 mg/mL (67.42 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5mg/ml (8.43mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。
靶点
Potassium channel [1] Sodium channel [1] Calcium channel [1]
体外研究 在Purkinje纤维中,Dronedarone降低1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine诱发的早期和延迟的去极化。在心室肌细胞中,Dronedarone(10 mM)显著降低L型钙电流(76.5%)和延迟整流钾电流(97%)。[1] 在兔心脏的窦房结(SAN)分离出的单个细胞中,Dronedarone通过减少通道开放概率(从0.56至0.11)抑制I(K(ACh)) 通道细胞贴附,而不改变单通道电导。[2] 在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为-80 mV时,Dronedarone状态依赖性抑制快速Na(+)通道电流,IC50为0.7 μM。在时,Dronedarone阻断-40 mV矩形脉冲诱导的钙离子电流,IC50值为0.4 μM,而在保持电位为-80 mV时,Dronedarone (10 μM)仅阻断20%电流。[3]
体内研究 在大鼠正常心脏中,Dronedarone增加动作电位时程。Dronedarone降低后期持续K(+)电流,I(K)(或ISUS)达69%。Dronedarone诱导I(K)的滋补阻断。在心肌梗死大鼠中,Dronedarone诱导快速瞬变外向电流的微弱增加。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun. 2016, 7:13023]

Dronedarone HCl在文献中得到引用

Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] PubMed: 34142814
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] PubMed: 27725672

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