Droperidol

目录号：S4096 批次号：S409601

化学数据

	别名	NSC 169874,Dehydrobenzperidol	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₂FN₃O₂
	分子量	379.43	CAS号	548-73-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	76 mg/mL (200.3 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述	Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。
体外研究	Droperidol可产生轻度的α-受体抑制和周围血管扩张。Droperidol作用于离体的动物心室肌细胞，阻断钾离子流出在心肌细胞，导致剂量依赖性的延迟复极化。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。^[1]
体内研究	Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔，以剂量依赖性的方式增加动作电位的持续时间（APD），而不改变Purkinje fibers的其它参数。Droperidol (1 mM-3 mM)导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers动作电位的振幅和静息膜电位，以 50％的复极化缩短APD并伴随着_Vmax的显著降低。Droperidol对复极化产生双重作用，以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动。^[2] Droperidol (3 mg/kg,单剂量）不仅在空场实验中降低活动和饲养频率的剂量依赖性，同时也降低大鼠Apomorphine效应的剂量依赖性。Droperidol (3 mg/kg,长期给药)作用于大鼠，试验中记录显著诱导所有参数活性的耐受性。Droperidol不再对apomorphine-诱导的定型行为产生增强反应。^[3]

参考文献

Droperidol在文献中得到引用

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

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