Dynasore

目录号：S8047 批次号：S804701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H14N2O4
分子量 322.31 CAS号 304448-55-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (198.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dynasore 是一种细胞渗透性的，可逆的，非竞争性dynamin抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，无细胞试验中IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括HSV。
靶点
Dynamin1/2 [1]
(Cell-free assay)
~15 μM
体外研究

Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径，通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间，两种类型被膜小窝中间体积累，U形为半形成的被膜小窝，O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞，强抑制转铁蛋白的吸收，转运和细胞内积累，IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散，且抑制50％BSC1细胞迁移。[1]

Dynaosre作用于培养的海马神经元，经过持续或短暂的动作电位刺激，完全且可逆抑制内吞作用，80 μM时完全抑制，半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时，低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累，按从净胞吐预测的速率，当内吞结构只有突触的存在时，降低突触小泡的密度。[2]

Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒，相等IC50为~80 μM，且是部分可逆的。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 GTPase 活性检测
通过放射性实验检测GTPase活性。指定浓度的蛋白dynamin，人类Drp1在10 mM Tris (pH 7.2), 2 mM MgCl2, 和 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) 单独或适当时候与脂质纳米管在指定时间和温度温育，最终NaCl浓度为150mM，用于高盐条件，浓度为10和20mM之间，用于低盐条件下，根据储存液中的蛋白浓度。转移10μL 等分反应试样到500 μL含酸洗涤木炭的浆中，终止GTP水解，然后离心10 min（20000×g，4°C），在含释放的P32O4的250 μL上清液中进行最后计数。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 9(4), e94732]

, Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

数据来源于[Data independently produced by , , Virol J, 2016, 13:25.]

Dynasore在文献中得到引用

Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Gonococcal OMV-delivered PorB induces epithelial cell mitophagy [ Nat Commun, 2024, 15(1):1669] PubMed: 38396029
Repurposing a tricyclic antidepressant in tumor and metabolism disease treatment through fatty acid uptake inhibition [ J Exp Med, 2023, 220(3)e20221316] PubMed: 36520461
SAMHD1-induced endosomal FAK signaling promotes human renal clear cell carcinoma metastasis by activating Rac1-mediated lamellipodia protrusion [ Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793] PubMed: 37009792
RAGA prevents tumor immune evasion of LUAD by promoting CD47 lysosome degradation [ Commun Biol, 2023, 6(1):211] PubMed: 36823443
Regulated dynamic subcellular GLUT4 localization revealed by proximal proteome mapping in human muscle cells [ J Cell Sci, 2023, 136(23)jcs261454] PubMed: 38126809
Porcine deltacoronavirus enters ST cells by clathrin-mediated endocytosis and does not require Rab5, Rab7, or Rab11 [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.02553-23] PubMed: 37962380
Low-dose metformin targets the lysosomal AMPK pathway through PEN2 [ Nature, 2022, 603(7899):159-165] PubMed: 35197629
The aldolase inhibitor aldometanib mimics glucose starvation to activate lysosomal AMPK [ Nat Metab, 2022, 4-10:1369-1401] PubMed: 36217034
α-Synuclein-containing erythrocytic extracellular vesicles: essential contributors to hyperactivation of monocytes in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):53] PubMed: 35193594

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