Dyngo-4a

目录号:S7163 批次号:S716302

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化学数据

化学结构式 别名 Hydroxy-Dynasore 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H14N2O5

分子量 338.31 CAS号 1256493-34-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (200.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dyngo-4a是一种有效的dynamin抑制剂,作用于DynI (brain),DynI (rec),和DynII (rec),IC50分别为0.38 μM,1.1 μM,和 2.3 μM 。
靶点
DynI (brain) [1] DynI (rec) [1] DynII (rec) [1]
0.38 μM 1.1 μM 2.3 μM
体外研究 在培养的神经元和突触体中,Dyngo-4a抑制发动蛋白依赖性转铁蛋白在多种细胞类型中的内吞,IC₅₀为5.7 μM,并减少突触小泡内吞和活性依赖性整体胞饮。[1]在运动神经终端和培养的海马神经元中,Dyngo-4a阻断Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc内化。[2]在果蝇S2R+细胞中,Dyngo-4a引起犰狳蛋白/β-连环蛋白水平的降低。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 动力蛋白 GTPase 试验
动力蛋白I的活性在其SAI活性状态下测量,或者由三种不同的方法刺激。每个刺激使动力蛋白激活到不同程度,每个试验需要不同的动力蛋白浓度。首先,最大动力蛋白活性通过超声处理的PS脂质体刺激。纯化的动力蛋白I (10–20 nM,在6 mM Tris–HCl,20 mM NaCl和0.01% Tween 80,pH 7.4中稀释)在96孔板GTPase缓冲液(5 mM Tris–HCl,10 mM NaCl,2 mM Mg2+,0.05% Tween 80,pH 7.4,1 µg/mL亮抑肽酶和0.1 mM PMSF)中与GTP 0.3 mM,在测试化合物存在下,以150 μL终测定体积于37°C下培育30分钟。将10 μL 0.5 M 乙二胺四乙酸(EDTA) pH 7.4和孔雀绿溶液(40 μL: 2% w/v 钼酸铵四水合物,0.15% w/v 孔雀绿和4 M HCl)加入5分钟以终止反应。第二步,动力蛋白(20 nM)使用10 µg/mL紫杉醇稳定的粗品牛脑微管根据相同的方案进行刺激。第三步,动力蛋白I (50 nM)被1 μM重组grb2,一种包含SH3的蛋白质刺激,该刺激比脂质体或微管的效力小5-10倍。最后,动力蛋白(500 nM) SAI的活性使用高浓度动力蛋白测量,这会促进其协同自组装成环(但不是螺旋状)。GTPase或内吞试验中终DMSO的浓度最高分别为3.3 或1%,但是通常为1%。动力蛋白I的GTPase试验不会被高达3.3%的DMSO影响。化合物以30 mM储备液在100% DMSO中溶解。这些储备溶液可以在−20°C下储存几个月。随后将化合物在20 mM Tris–HCl pH 7.4中稀释到50%DMSO的溶液,然后再次稀释到终试验浓度。对于4a抑制的动力学分析,动力蛋白I以17 nM的终浓度与包含PS (2 µg/mL) 和不同数量GTP (50–250 μM)的GTPase缓冲液,在浓度范围为0.5 - 6 μM 的4a存在下进行培养。加入EDTA (0.5 mM, pH 7.4)30分钟后停止反应。曲线使用Michaelis–Menten 方程 v = Vmax[S]/(Km + [S])生成,其中S是GTP底物。Vmax和Km测定后,数据使用Lineweaver–Burke方程,1/v = 1/Vmax + (Km/Vmax)(1/[S])转化。测定条件基于动力蛋白I试验,但有所修改。重组动力蛋白II的使用浓度为50 nM,被10 µg/mL PS刺激。终止前,GTPase反应在37°C下进行90分钟。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Commun Signal, 2018, 16(1):40]

数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2018, 200(3):997-1007]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Biochem Cell Biol, 2018, 105:1-12]

Dyngo-4a在文献中得到引用

Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Peptide nanocarriers co-delivering an antisense oligonucleotide and photosensitizer elicit synergistic cytotoxicity [ J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348] PubMed: 38479270
CAPN2-responsive mesoporous silica nanoparticles: A promising nanocarrier for targeted therapy of pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2024, 590:216845] PubMed: 38589004
Gut Bacteria-derived Membrane Vesicles Induce Colonic Dysplasia by Inducing DNA Damage in Colon Epithelial Cells [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00010-9] PubMed: 38309455
Evidence for a clathrin-independent endocytic pathway for APP internalization in the neuronal somatodendritic compartment [ Cell Rep, 2023, 42(7):112774] PubMed: 37450368
Endocytosis inhibitors block SARS-CoV-2 pseudoparticle infection of mink lung epithelium [ Front Microbiol, 2023, 14:1258975] PubMed: 38033586
Establishing a Disease-in-a-Dish Model to Study SARS-CoV-2 Infection During Prenatal Development [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e759] PubMed: 37098759
Low-dose metformin targets the lysosomal AMPK pathway through PEN2 [ Nature, 2022, 603(7899):159-165] PubMed: 35197629
The aldolase inhibitor aldometanib mimics glucose starvation to activate lysosomal AMPK [ Nat Metab, 2022, 4-10:1369-1401] PubMed: 36217034
A T-cell independent universal cellular therapy strategy through antigen depletion [ Theranostics, 2022, 12(3):1148-1160] PubMed: 35154479

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