E-64

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H27N5O5
分子量 357.41 CAS号 66701-25-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL (198.65 mM)
Water 20 mg/mL (55.95 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。
靶点
Cysteine protease [1]
(Cell-free assay)
9 nM
体外研究

E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。[2]

E-64，半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂，有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。[3]

此外，E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。[4]

E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展，这表现出E-64的另一个重要影响。[5]
体内研究

E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用。[6]

E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 负荷 M5076 肿瘤的小鼠
剂量 --
给药处理 静脉注射

E-64在文献中得到引用

Acquired semi-squamatization during chemotherapy suggests differentiation as a therapeutic strategy for bladder cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(9):1044-1059.e8] PubMed: 36099882
The Antagonizing Role of Heme in the Antimalarial Function of Artemisinin: Elevating Intracellular Free Heme Negatively Impacts Artemisinin Activity in Plasmodium falciparum [ Molecules, 2022, 27(6)1755] PubMed: 35335120
A lysosome-targeted DNA nanodevice selectively targets macrophages to attenuate tumours [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z] PubMed: 34764452
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
MMP-2 is a novel histone H3 N-terminal protease necessary for myogenic gene activation [ Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23] PubMed: 34001241
Small molecule inhibitor E-64 exhibiting the activity against African swine fever virus pS273R [ Bioorg Med Chem, 2021, 35:116055] PubMed: 33607487
Evaluation of enzymatic proteoglycan loss and collagen degradation in human articular cartilage using ultrashort echo time-based biomarkers: A feasibility study [ NMR Biomed, 2021, e4664] PubMed: 34904305
The translocon-associated protein (TRAP) complex regulates quality control of N-linked glycosylation during ER stress [ Sci Adv, 2021, 7(3)eabc6364] PubMed: 33523898
FSGS-Causing INF2 Mutation Impairs Cleaved INF2 N-Fragment Functions in Podocytes. [ J Am Soc Nephrol, 2020, 31(2):374-391] PubMed: 31924668
Mechanism for enhanced transduction of hematopoietic cells by recombinant adeno-associated virus serotype 6 vectors [ FASEB J, 2020, 34(9):12379-12391] PubMed: 32960474

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