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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H27N5O5 |
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分子量 | 357.41 | CAS号 | 66701-25-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 71 mg/mL (198.65 mM) | ||||
Water | 20 mg/mL (55.95 mM) | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B,H ,L 和木瓜蛋白酶,而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。[2] E-64,半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂,有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。[3] 此外,E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。[4] E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展,这表现出E-64的另一个重要影响。[5] |
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体内研究 | E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少,而对实验性转移的形成没有作用。[6] E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。[4] |
动物实验 | 动物模型 | 负荷 M5076 肿瘤的小鼠 |
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剂量 | -- | |
给药处理 | 静脉注射 |
Acquired semi-squamatization during chemotherapy suggests differentiation as a therapeutic strategy for bladder cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(9):1044-1059.e8] | PubMed: 36099882 |
The Antagonizing Role of Heme in the Antimalarial Function of Artemisinin: Elevating Intracellular Free Heme Negatively Impacts Artemisinin Activity in Plasmodium falciparum [ Molecules, 2022, 27(6)1755] | PubMed: 35335120 |
A lysosome-targeted DNA nanodevice selectively targets macrophages to attenuate tumours [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z] | PubMed: 34764452 |
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] | PubMed: 33979649 |
MMP-2 is a novel histone H3 N-terminal protease necessary for myogenic gene activation [ Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23] | PubMed: 34001241 |
Small molecule inhibitor E-64 exhibiting the activity against African swine fever virus pS273R [ Bioorg Med Chem, 2021, 35:116055] | PubMed: 33607487 |
Evaluation of enzymatic proteoglycan loss and collagen degradation in human articular cartilage using ultrashort echo time-based biomarkers: A feasibility study [ NMR Biomed, 2021, e4664] | PubMed: 34904305 |
The translocon-associated protein (TRAP) complex regulates quality control of N-linked glycosylation during ER stress [ Sci Adv, 2021, 7(3)eabc6364] | PubMed: 33523898 |
FSGS-Causing INF2 Mutation Impairs Cleaved INF2 N-Fragment Functions in Podocytes. [ J Am Soc Nephrol, 2020, 31(2):374-391] | PubMed: 31924668 |
Mechanism for enhanced transduction of hematopoietic cells by recombinant adeno-associated virus serotype 6 vectors [ FASEB J, 2020, 34(9):12379-12391] | PubMed: 32960474 |
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