APX-3330

目录号:S7445 批次号:S744501

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化学数据

化学结构式 别名 E3330 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H30O6

分子量 378.46 CAS号 136164-66-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (264.22 mM)
Ethanol 75 mg/mL (198.17 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 APX-3330 (E3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂,其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
靶点
NF-κB [3] APE1(Ref-1) [1]
体外研究 在体外,E3330通过抑制Ape1氧化还原活性,影响成血管细胞发展。[1] E3330抑制人胰腺癌细胞系PANC1,XPA1,MIAPACA,BxPC3,和PK9的生长。PANC1细胞中,E3330也会促进细胞周期的结束,抑制HIF-1α的DNA结合活性和胰腺癌细胞的迁移。[2]在JHH6细胞中,E3330通过改变APE1亚细胞转运,防止NF-κB的功能活性,并通过阻断氧化还原反应介导的NF-κB活化,减少TNF-α 和FAs积累诱导的IL-6 和IL-8表达。[3]
体内研究 在患有内毒素介导的肝炎的小鼠体内,E3330 (300 mg/kg, p.o.)减弱血浆肿瘤坏死因子活性的提高,并保护小鼠免受肝损伤。[4]在大鼠模型中,E3330 (100 mg/kg, p.o.)也会保护大鼠免受内毒素和半乳糖诱导的肝损伤。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PANC1细胞
浓度 ~30 μM
处理时间 72小时
方法 PANC1细胞置于12孔板的一个孔,并用5 到30 μM E3330处理。培养24,48,和72小时后,细胞用PBS洗涤,并用台盼蓝着色,细胞活性通过计数活细胞数检测。
动物实验 动物模型 内毒素介导的肝炎小鼠
剂量 300 mg/kg
给药处理 p.o.

APX-3330在文献中得到引用

APE1 promotes non-homologous end joining by initiating DNA double-strand break formation and decreasing ubiquitination of artemis following oxidative genotoxic stress [ J Transl Med, 2023, 21(1):183] PubMed: 36894994
Pharmacological inhibition of Ref-1 enhances the therapeutic sensitivity of papillary thyroid carcinoma to vemurafenib [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):124] PubMed: 35136031
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497] PubMed: None

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