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别名 | 2X-121, MGI25036 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H15N5O |
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分子量 | 317.34 | CAS号 | 1140964-99-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 5 mg/mL (15.75 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | E7449抑制PARP酶活性,并将PARP1捕获到受损DNA上,这是一种可提高细胞毒性的机制。在肠癌细胞系,E7449可能是通过对TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信号。E7449可稳定axin和TNKS蛋白,从而降解beta-catenin,显著地改变Wnt靶基因的表达。E7449抑制TNKS1和TNKS2(即PARP5a和PARP5b)的IC50在50-100 nmol/L范围中。E7449并不显著抑制PARP3或PARPs 6-16,对PARP9和PARP13没有活性,而对PARP4活性仅有极小的信号作用[1]。 | ||||
体内研究 | E7449可加强肿瘤化疗效果。在具有BRCA缺陷的异种移植瘤中,单药即可发挥抗瘤活性。E7449在其他体内模型中不具备单药抗瘤活性。通过与MEK抑制剂结合,E7449的抗瘤活性被增强。30或100 mg/kg的E7449耐受良好,没有明显的体重减少或死亡。100 mg/kg的E7449处理浓度可导致显著的PARP抑制,此效果可持续至少12小时,在24小时内恢复至基础水平[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人类乳腺癌细胞系HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20和Hs578T细胞 |
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浓度 | -- | |
处理时间 | 8天 | |
方法 | 在增殖实验中,将细胞以较低的培养密度接种于96孔板。将不同浓度的E7449加入到培养基中,孵育8天。第四天更换培养基和药物,测定细胞生长。 | |
动物实验 | 动物模型 | C57BL/6小鼠 |
剂量 | 30, 100 或 300 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74] | PubMed: 38346947 |
Haploinsufficiency of ZNF251 causes DNA-PKcs-dependent resistance to PARP inhibitors in BRCA1-mutated cancer cells [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694] | PubMed: 37066268 |
Haploinsufficiency of ZNF251 causes DNA-PKcs-dependent resistance to PARP inhibitors in BRCA1-mutated cancer cells [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694] | PubMed: 37066268 |
BAP1 promotes the repair of UV-induced DNA damage via PARP1-mediated recruitment to damage sites and control of activity and stability [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01024-w] | PubMed: 35637285 |
Stenoparib, an inhibitor of cellular poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs), blocks in vitro replication of SARS-CoV-2 variants [ PLoS One, 2022, 17(9):e0272916] | PubMed: 36103462 |
CRISPR screening identifies novel PARP inhibitor classification based on distinct base excision repair pathway dependencies [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070] | PubMed: None |
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] | PubMed: 32235451 |
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