Ebastine

目录号：S4262 批次号：S426202

化学数据

	别名	LAS-W 090,RP64305	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₂H₃₉NO₂
	分子量	469.66	CAS号	90729-43-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	93 mg/mL (198.01 mM)
		Ethanol	93 mg/mL (198.01 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是强效的H1型组氨酸受体（H1-histamine receptor）拮抗剂，被用来治疗过敏性疾病。

靶点

Histamine H1 receptor ^[1]

体外研究

在豚鼠心室肌细胞中，Ebastine的浓度近似在一定条件下血浆中发现的浓度时以与电压无关的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制为 74%)，比缓慢延迟整流钾电流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制为60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表达非洲爪蟾卵母细胞的IKr，Kd值为0.3 μM，在3 μM时的最大抑制率为46%。Ebastine在浓度小于100 nM时产生对大鼠短暂钾电流微小的影响。^[1] 在人鼻息肉细胞中，Ebastine抑制抗IgE诱导的前列腺素D2（PGD2）和白三烯C4/D4的释放，IC30分别是2.57 μM和9.6 μM，并抑制细胞因子的释放。 ^[2] Ebastine是一种新型的组胺H1受体拮抗剂，具有起效快（快速吸收）和持续时间长（消除慢）的特点，至少部分地通过一种酸性代谢物（carebastine）的形成，这使它成为更有效的抗组胺药。Ebastine具有微小的对抗乙酰胆碱的活性（上分泌物和视觉调节没有像atropine的影响），并且穿透血 - 脑屏障（无镇静的不利影响）的能力不强。即使高剂量条件下，Ebastine对中枢神经和心血管系统没有影响，并且和其它潜在合用药物没有相互作用。相较于于H2受体，Ebastine显示对组胺H1的选择性，具有对其他潜在的过敏现象，如白三烯C4和血小板活化因子，有中等活性，并且是针对由适当的敏化的组织或动物接触产生的过敏性反应的有效抗原。^[3]

参考文献

Ebastine在文献中得到引用

RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Combinational benefit of antihistamines and remdesivir for reducing SARS-CoV-2 replication and alleviating inflammation-induced lung injury in mice [ Zool Res, 2022, 43(3):457-468]	PubMed: 35503561

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