EHop-016

目录号：S7319 批次号：S731902

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H30N6O
分子量 430.55 CAS号 1380432-32-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.75mg/ml (1.74mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL15mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.45mg/ml (1.05mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。
靶点
Rac1 [1]
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
体外研究

EHop-016对Rac的抑制通过代偿机制增加了密切相关的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435细胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合，并减少Rac调控的细胞功能，包括板状伪足形成和细胞迁移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性，其IC50为10 μM。[1] EHop-016也抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。[2]
体内研究

EHop-016对患有KITD814V细胞的治疗显著提高了白血病小鼠的存活率。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Rac活性试验
Rac活性由MDA-MB-435和MDA-MB-231人类转移性癌细胞系的裂解物进行测定。癌细胞在培养基中（DMEM,10%FBS,PH7.5)用载体（0.1%DMSO）或者不同浓度的EHop-016 (0–10 μM)处理24小时。Rac1的活性通过G-LISA Rac1活性测定试剂盒测定。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者MCF-10A细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 24小时
方法

MDA-MB-231，MDA-MB-435，或MCF-10A乳腺上皮细胞在载体（0.1％DMSO）或不同浓度的EHop-016 (0–10 μM)中培养24小时。细胞活性通过按照制造说明书使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide细胞存活和增殖试剂盒测定。
动物实验 动物模型 KITD814V-bearing小鼠.
剂量 2.5 μM
给药处理 EHop-016通过静脉注射给药的KITD814V-bearing 32D细胞。

客户使用selleck产品的实验数据

, Cell Death Dis, 2015, 6:e1751.

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2016, 105:42-54.]

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Cell Res, 2017, 361(1):112-125]

EHop-016 在文献中得到引用

Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
Sigma-1 receptor-regulated efferocytosis by infiltrating circulating macrophages/microglial cells protects against neuronal impairments and promotes functional recovery in cerebral ischemic stroke [ Theranostics, 2023, 13(2):543-559] PubMed: 36632219
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
ATM inhibition drives metabolic adaptation via induction of macropinocytosis [ J Cell Biol, 2023, 222(1)e202007026] PubMed: 36399181
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
Non-muscle myosin II isoforms orchestrate substrate stiffness sensing to promote cancer cell contractility and migration [ Cancer Lett, 2022, 524:245-258] PubMed: 34715250
Gas6 Promotes Microglia Efferocytosis and Suppresses Inflammation Through Activating Axl/Rac1 Signaling in Subarachnoid Hemorrhage Mice [ Transl Stroke Res, 2022, 10.1007/s12975-022-01099-0] PubMed: 36324028
LncRNA RP11-214F16.8 drives breast cancer tumorigenesis via a post-translational repression on NISCH expression [ Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00031-6] PubMed: 35108640
Farnesyl pyrophosphate is a new danger signal inducing acute cell death [ PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134] PubMed: 33901180

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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