Elacridar (GF120918)

目录号：S7772 批次号：S777202

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化学数据

化学结构式 别名 GW120918, GG918, GW0918 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C34H33N3O5
分子量 563.64 CAS号 143664-11-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 41 mg/mL (72.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
靶点
P-gp [1] BCRP [1]
体外研究 Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。[2] 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。[3]
体内研究 在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠体内水平相当。[1] 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。[4] 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 P-gp 的光亲和性放射性标记
10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验 细胞系 ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 细胞
浓度 ~ 5 mM
处理时间 48小时
方法 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体（1% DMSO）处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量，以650 nm为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
动物实验 动物模型 雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2
剂量 100 毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):122]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53.]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53]

Elacridar (GF120918)在文献中得到引用

Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Abcg2a is the functional homolog of human ABCG2 expressed at the zebrafish blood-brain barrier [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.18.539313] PubMed: 37425689
Abcg2a is the functional homolog of human ABCG2 expressed at the zebrafish blood-brain barrier [ bioRxiv, 2023, 2023.05.18.539313] PubMed: 37425689
Activation of STAT3 through combined SRC and EGFR signaling drives resistance to a mitotic kinesin inhibitor in glioblastoma [ Cell Rep, 2022, 39(12):110991] PubMed: 35732128
Overcoming Resistance to Anti–Nectin-4 Antibody-Drug Conjugate [ Mol Cancer Ther, 2022, 21 (7): 1227–1235.] PubMed: None
Overcoming Resistance to Anti-nectin-4 Antibody-Drug Conjugate [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0013.2022] PubMed: 35534238
ETV7 regulates breast cancer stem-like cell features by repressing IFN-response genes [ Cell Death Dis, 2021, 12(8):742] PubMed: 34315857
Estradiol regulates intestinal ABCG2 to promote urate excretion via the PI3K/Akt pathway [ Nutr Metab (Lond), 2021, 18(1):63] PubMed: 34144706
Therapeutic Targeting of MDR1 Expression by RORγ Antagonists Resensitizes Cross-Resistant CRPC to Taxane via Coordinated Induction of Cell Death Programs. [ Mol Cancer Ther, 2020, 19(2):364-374] PubMed: 31712394
Multiple ABCB1 transcriptional fusions in drug resistant high-grade serous ovarian and breast cancer. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1295] PubMed: 30894541

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