Eltrombopag

目录号：S4502 批次号：S450204

化学数据

	别名	SB-497115	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₂N₄O₄
	分子量	442.47	CAS号	496775-61-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	7 mg/mL (15.82 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Eltrombopag (SB-497115),属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。

靶点

thrombopoietin receptor (TpoR) ^[1]

体外研究

含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1 μM。^[1] Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。^[2]在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60 细胞中，Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。^[3]

体内研究

Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后，使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍，另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。^[1] Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间。^[3]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2015, 47(5):1696-702.]

Eltrombopag 在文献中得到引用

Eltrombopag Preserves the Clonogenic Potential of Hematopoietic Stem Cells During Treatment With Antithymocyte Globulin in Patients With Aplastic Anemia [ Hemasphere, 2023, 7(6):e906]	PubMed: 37304936
Eltrombopag binds SDC4 directly and enhances MAPK signaling and macropinocytosis in cancer cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(6):2697-2710]	PubMed: 35812066
Iron Status Influences the Response of Cord Blood Megakaryocyte Progenitors to Eltrombopag in Vitro [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2021004207]	PubMed: 34654056
Eltrombopag inhibits Type I interferon-mediated antiviral signaling by decreasing cellular iron [ Biochem Pharmacol, 2021, 186:114436]	PubMed: 33539815
The Thrombopoietin Receptor Agonist Eltrombopag Inhibits Human Cytomegalovirus Replication Via Iron Chelation. [ Cells, 2019, 9(1)]	PubMed: 31861948
The synergistic antileukemic effects of eltrombopag and decitabine in myeloid leukemia cells. [ Cancer Manag Res, 2019, 11:8229-8238]	PubMed: 31564981
Repurposing the thrombopoietin receptor agonist eltrombopag as an anticryptococcal agent. [ Med Mycol, 2019, myz077]	PubMed: 31297540
Pharmacological characterization of hetrombopag, a novel orally active human thrombopoietin receptor agonist [Xie C J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377]	PubMed: 30156363
Solitary Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Efflux Transporter Results in a Clinically Significant Drug-Drug Interaction with Rosuvastatin by Causing up to a 2-Fold Increase in Statin Exposure [Elsby R Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408]	PubMed: 26700956
Solitary inhibition of the breast cancer resistance protein (BCRP) efflux transporter results in a clinically significant drug-drug interaction with rosuvastatin by causing up to a two-fold increase in statin exposure [Elsby R, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):398-408]	PubMed: 26700956

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