Embelin

目录号：S7025 批次号：S702501

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化学数据

别名

Embelic Acid, NSC 91874

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₇H₂₆O₄

分子量

294.39

CAS号

550-24-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

59 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

12 mg/mL (40.76 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

5mg/ml (16.98mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，从矮地茶中分离的一种醌类化合物，是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂，无细胞试验中IC50为4.1 μM。

靶点

5-LO ^[2] (Cell-free assay)	mPGES-1 ^[2] (Cell-free assay)	XIAP ^[1] (Cell-free assay)
0.06 μM	0.2 μM	4.1 μM

体外研究

Embelin是从日本紫金牛草是一种小分子抑制剂，它与Smac蛋白和caspsase-9结合到XIAP BIR3结构域。Embelin以剂量依赖性方式抑制PC-3和LNCaP细胞的生长，IC50分别是3.7和5.7 μM。同时，Embelin对正常PREC和在WI-38细胞的毒性较低，IC50是20.1 μM和19.3μM。Embelin（25 μM和50 μM）处理PC-3细胞48小时，30％和75％的细胞发生凋亡，是未处理细胞的3倍和9倍。sup>[1] Embelin也有效地通过选择性抑制5-脂氧合酶和微粒体前列腺素E合酶-1（的mPGES-1）抑制类花生酸类物质的生物合成（5-LO），IC50分别为0.06 mM和0.2 mM。^[2]

激酶实验	荧光偏振竞争性结合测定
荧光偏振实验是在Dynex的96孔板上进行。Embelin稀释在DMSO中，并将预孵育测定缓冲液中的XIAP BIR3蛋白（0.06μM）和N末端Smac肽（SM7F）（0.01μM）加入到96孔板，得到125微升的最终体积。对于每个实验，结合肽对照包括XIAP BIR3蛋白和SM7F（等于0％抑制），游离肽对照仅含有游离SM7F（相当于100％抑制）。将板混合，并在室温温育3小时以达到平衡。
细胞实验	细胞系	人前列腺癌细胞系（PC-3，LNCaP细胞），人正常成纤维细胞系WI-38和humanprostate上皮细胞（PREC）
浓度	1-64 μM
处理时间	4-5 天
方法	细胞生长是通过MTT为基础的分析测定，使用细胞增殖试剂WST-1，根据制造商的说明书进行。细胞（5000细胞/孔）种植在培养基中含有10％FBS，各种浓度Embelin被加入到细胞中。四到五天后，WST-1在37℃加入每个孔中，并温育1-3小时。测量吸光度用酶标仪在450nm测定，在650nm校正。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2016, 812-822.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Inflammation, 2015, 38(4): 1556-1562.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61]

Embelin在文献中得到引用

Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006]	PubMed: 36938407
Targeting c-IAP1, c-IAP2, and Bcl-2 Eliminates Senescent Glioblastoma Cells Following Temozolomide Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585]	PubMed: 34298797
SMAC Mimetics Induce Autophagy-Dependent Apoptosis of HIV-1-Infected Resting Memory CD4+ T Cells. [ Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702]	PubMed: 30344003
Aberrant regulation of the Akt signaling network by human cytomegalovirus allows for targeting of infected monocytes [Peppenelli MA Antiviral Res, 2018, 158:13-24]	PubMed: 30055197
Porphyromonas gingivalis Differentially Modulates Apoptosome Apoptotic Peptidase Activating Factor 1 in Epithelial Cells and Fibroblasts [Bugueno IM Am J Pathol, 2018, 188(2):404-416]	PubMed: 29154960
Regulation of XIAP Turnover Reveals a Role for USP11 in Promotion of Tumorigenesis. [Zhou Z, et al. EBioMedicine, 2017, 15:48-61]	PubMed: 28040451
Calcineurin and GSK-3 inhibition sensitizes T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to apoptosis through X-linked inhibitor of apoptosis protein degradation. [Tosello V, et al. Leukemia, 2016, 30(4):812-22]	PubMed: 26648536
Embelin Reduces Systemic Inflammation and Ameliorates Organ Injuries in Septic Rats Through Downregulating STAT3 and NF-κB Pathways. [Zhou XL, et al. Inflammation, 2015, 38(4):1556-62]	PubMed: 25682469

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