Empagliflozin

目录号：S8022 批次号：S802203

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化学数据

别名

BI 10773

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₃H₂₇ClO₇

分子量

450.91

CAS号

864070-44-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

90 mg/mL (199.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

4.5mg/ml (9.98mM)

以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 90 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。

靶点

SGLT2 ^[1]

3.1 nM

体外研究

Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM)，和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上，和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[³H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，K_d为57 nM，[³H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。^[1]

体内研究

Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的C_max分别为167 nM和17254 nM。^[1] Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和 6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。^[2]

激酶实验	[¹⁴C]单糖摄取抑制实验
使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6，或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES，137 mM NaCl, 5.4 mM KCl，2.8 mM CaCl₂，1.2 mM MgCl₂，50 μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6 μCi [¹⁴C]标记的单糖，即 [¹⁴C]标记的 AMG, 葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1 mM AMG（或相应的非放射性的单糖）开始摄取反应。在37°C下，温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。
细胞实验	细胞系	HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
浓度	~ 500 Nm
处理时间	72小时
方法	MTS实验
动物实验	动物模型	ZDF大鼠和比格犬
剂量	~2 mL/kg
给药处理	静脉注射或口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Diabetes, 2016, 65(9):2784-94]

Empagliflozin在文献中得到引用

Empagliflozin improves mitochondrial dysfunction in diabetic cardiomyopathy by modulating ketone body metabolism and oxidative stress [ Redox Biol, 2024, 69:103010]	PubMed: 38160540
Kidney glycolysis serves as a mammalian phosphate sensor that maintains phosphate homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 133(8)e164610]	PubMed: 36821389
Empagliflozin targets Mfn1 and Opa1 to attenuate microglia-mediated neuroinflammation in retinal ischemia and reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):296]	PubMed: 38082266
Targeting high glucose-induced epigenetic modifications at cardiac level: the role of SGLT2 and SGLT2 inhibitors [ Cardiovasc Diabetol, 2023, 22(1):24]	PubMed: 36732760
Empagliflozin reduces podocyte lipotoxicity in experimental Alport syndrome [ Elife, 2023, 12e83353]	PubMed: 37129368
Multi-omics analysis reveals attenuation of cellular stress by empagliflozin in high glucose-treated human cardiomyocytes [ J Transl Med, 2023, 21(1):662]	PubMed: 37742032
Multi-omics analysis reveals attenuation of cellular stress by empagliflozin in high glucose-treated human cardiomyocytes [ J Transl Med, 2023, 21(1):662]	PubMed: 37742032
Targeting unfolded protein response reverts ER stress and ER Ca2+ homeostasis in cardiomyocytes expressing the pathogenic variant of Lamin A/C R321X [ J Transl Med, 2023, 21(1):340]	PubMed: 37217929
The impact of SGLT2 inhibitors on αKlotho in renal MDCK and HK-2 cells [ Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715]	PubMed: 36967770
Empagliflozin Reverses Oxidized LDL-Induced RECK Suppression, Cardiotrophin-1 Expression, MMP Activation, and Human Aortic Smooth Muscle Cell Proliferation and Migration [ Mediators Inflamm, 2023, 2023:6112301]	PubMed: 37830075

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