Epacadostat (INCB024360)

目录号：S7910 批次号：S791004

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S
	分子量	438.23	CAS号	1204669-58-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	87 mg/mL (198.52 mM)
		Ethanol	87 mg/mL (198.52 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

靶点

IDO1 ^[1]
(immune cells)

10 nM

体外研究

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。^[1]

体内研究

INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。^[1]

在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。^[2]

激酶实验	IDO 酶试验
N-端His标记的人IDO在大肠杆菌中表达，并纯化至均一。IDO催化色氨酸吲哚核上吡咯环的氧化裂解，得到N’-甲酰犬尿氨酸。试验在室温下使用20 nM IDO和2 mM D-Trp，在20 mM 抗坏血酸盐，3.5 µM 亚甲基蓝和0.2 mg/mL过氧化氢酶存在下，于50 mM磷酸钾缓冲液(pH 6.5)中进行。起始反应速率通过N’-甲酰犬尿氨酸的形成引起321 nm下吸光度的连续增加进行记录。
动物实验	动物模型	负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠
剂量	~100 mg/kg，一天两次
给药处理	p.o.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Immunol, 2018, 103:144-155]

Epacadostat (INCB024360)在文献中得到引用

Epacadostat stabilizes the apo-form of IDO1 and signals a pro-tumorigenic pathway in human ovarian cancer cells [ Front Immunol, 2024, 15:1346686]	PubMed: 38333210
Selective inhibition of indoleamine and tryptophan 2,3-dioxygenases: Comparative study on kynurenine pathway in cell lines via LC-MS/MS-based targeted metabolomics [ J Pharm Biomed Anal, 2024, 237:115750]	PubMed: 37804639
Targeting Tryptophan Catabolism in Ovarian Cancer to Attenuate Macrophage Infiltration and PD-L1 Expression [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833]	PubMed: 38451784
An adverse tumor-protective effect of IDO1 inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(2):100941]	PubMed: 36812891
The catalytic inhibitor epacadostat can affect the non-enzymatic function of IDO1 [ Front Immunol, 2023, 14:1134551]	PubMed: 37122718
A tryptophan metabolite prevents depletion of circulating endothelial progenitor cells in systemic low-grade inflammation [ Front Immunol, 2023, 14:964660]	PubMed: 37081894
Targeting the STAT5A/IDO1 axis overcomes radioresistance and reverses the immunosuppressive tumor microenvironment in NSCLC [ Int J Oncol, 2023, 62(1)12]	PubMed: 36453241
IDO1 Promotes the Progression of NSCLC by Regulating the Polarization of M2 Macrophages [ Int J Gen Med, 2023, 16:1713-1733]	PubMed: 37187591
Anakinra restores cellular proteostasis by coupling mitochondrial redox balance to autophagy [ J Clin Invest, 2022, 132(2)e144983]	PubMed: 34847078
IDO-1 inhibitor INCB24360 elicits distant metastasis of basal extruded cancer cells in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-01035-w]	PubMed: 36517670

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