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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H13BrFN7O4S |
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分子量 | 438.23 | CAS号 | 1204669-58-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 88 mg/mL (200.8 mM) | |
Ethanol | 44 mg/mL (100.4 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中,INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长,增加IFN-γ产生,并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。[1] |
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体内研究 | INCB024360 (100 mg/kg, p.o.),通过IDO1抑制,在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长,但是在免疫缺陷小鼠中无效。[1] 在负荷CT26结肠癌的小鼠中,INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。[2] |
激酶实验 | IDO 酶试验 | |
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N-端His标记的人IDO在大肠杆菌中表达,并纯化至均一。IDO催化色氨酸吲哚核上吡咯环的氧化裂解,得到N’-甲酰犬尿氨酸。试验在室温下使用20 nM IDO和2 mM D-Trp,在20 mM 抗坏血酸盐,3.5 µM 亚甲基蓝和0.2 mg/mL过氧化氢酶存在下,于50 mM磷酸钾缓冲液(pH 6.5)中进行。起始反应速率通过N’-甲酰犬尿氨酸的形成引起321 nm下吸光度的连续增加进行记录。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 |
剂量 | ~100 mg/kg,一天两次 | |
给药处理 | p.o. |
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数据来源于[Data independently produced by , , FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966.]
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Immunol, 2018, 103:144-155]
Epacadostat stabilizes the apo-form of IDO1 and signals a pro-tumorigenic pathway in human ovarian cancer cells [ Front Immunol, 2024, 15:1346686] | PubMed: 38333210 |
Selective inhibition of indoleamine and tryptophan 2,3-dioxygenases: Comparative study on kynurenine pathway in cell lines via LC-MS/MS-based targeted metabolomics [ J Pharm Biomed Anal, 2024, 237:115750] | PubMed: 37804639 |
Targeting Tryptophan Catabolism in Ovarian Cancer to Attenuate Macrophage Infiltration and PD-L1 Expression [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833] | PubMed: 38451784 |
An adverse tumor-protective effect of IDO1 inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(2):100941] | PubMed: 36812891 |
The catalytic inhibitor epacadostat can affect the non-enzymatic function of IDO1 [ Front Immunol, 2023, 14:1134551] | PubMed: 37122718 |
A tryptophan metabolite prevents depletion of circulating endothelial progenitor cells in systemic low-grade inflammation [ Front Immunol, 2023, 14:964660] | PubMed: 37081894 |
Targeting the STAT5A/IDO1 axis overcomes radioresistance and reverses the immunosuppressive tumor microenvironment in NSCLC [ Int J Oncol, 2023, 62(1)12] | PubMed: 36453241 |
IDO1 Promotes the Progression of NSCLC by Regulating the Polarization of M2 Macrophages [ Int J Gen Med, 2023, 16:1713-1733] | PubMed: 37187591 |
Anakinra restores cellular proteostasis by coupling mitochondrial redox balance to autophagy [ J Clin Invest, 2022, 132(2)e144983] | PubMed: 34847078 |
IDO-1 inhibitor INCB24360 elicits distant metastasis of basal extruded cancer cells in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-01035-w] | PubMed: 36517670 |
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