Pinometostat (EPZ5676)

目录号：S7062 批次号：S706209

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₀H₄₂N₈O₃
	分子量	562.71	CAS号	1380288-87-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (177.71 mM)
		Ethanol	25 mg/mL (44.42 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中K_i为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

靶点

DOT1L ^[1]
(Cell-free assay)

80 pM(Ki)

体外研究

EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。

体内研究

在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2018, 103(7):1110-1123]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(16):4359-4371]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Rep, 2014, 9(3): 1163-70 ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Mol Immunol, 2018, doi: 10.1038/s41423-018-0170-4]

Pinometostat (EPZ5676)在文献中得到引用

Modelling acquired resistance to DOT1L inhibition exhibits the adaptive potential of KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):81]	PubMed: 37740239
DOT1L activity affects neural stem cell division mode and reduces differentiation and ASNS expression [ EMBO Rep, 2023, e56233.]	PubMed: 37382163
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
Modelling acquired resistance to DOT1L inhibition exhibits the adaptive potential of KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):81]	PubMed: 37740239
Retrospective identification of intrinsic factors that mark pluripotency potential in rare somatic cells [ bioRxiv, 2023, 2023.02.10.527870]	PubMed: 36798299
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0]	PubMed: 35508506
MOZ and Menin-MLL Complexes are Complementary Regulators of Chromatin Association and Transcriptional Output in Gastrointestinal Stromal Tumor [ Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021]	PubMed: 35499757
MLL::AF9 degradation induces rapid changes in transcriptional elongation and subsequent loss of an active chromatin landscape [ Mol Cell, 2022, 82(6):1140-1155.e11]	PubMed: 35245435
Inhibition of the cardiac fibroblast-enriched histone methyltransferase Dot1L prevents cardiac fibrosis and cardiac dysfunction [ Cell Biosci, 2022, 12(1):134]	PubMed: 35986422
Generation of mitochondria-rich kidney organoids from expandable intermediate mesoderm progenitors reprogrammed from human urine cells under defined medium [ Cell Biosci, 2022, 12(1):174]	PubMed: 36243732

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