EPZ015666 (GSK3235025)

目录号：S7748 批次号：S774803

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化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H25N5O3
分子量 383.44 CAS号 1616391-65-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
靶点
PRMT5 [1]
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
体外研究

EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM。[1]
体内研究

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)
浓度 5 μM
处理时间 12天
方法

--
动物实验 动物模型 MCL (Z-138，和 Maver-1) 异种移植模型
剂量 200 mg/kg BID
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10.]

EPZ015666 (GSK3235025)在文献中得到引用

Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906
(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327] PubMed: 36901758
SHARPIN Enhances Ferroptosis in Synovial Sarcoma Cells via NF-κB- and PRMT5-Mediated PGC1α Reduction [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3484] PubMed: 37444594
PRMT5/FGFR3/AKT Signaling Axis Facilitates Lung Cancer Cell Metastasis [ Technology in Cancer Research & Treatment, 2023, 10.1177/15330338231161139] PubMed: None
PRMT5/FGFR3/AKT Signaling Axis Facilitates Lung Cancer Cell Metastasis [ Technol Cancer Res Treat, 2023, 22:15330338231161139] PubMed: 36927233
The Spliceosome: A New Therapeutic Target in Chronic Myeloid Leukaemia [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695] PubMed: 36230624
PRMT5 Promotes Cyclin E1 and Cell Cycle Progression in CD4 Th1 Cells and Correlates With EAE Severity [ Front Immunol, 2021, 12:695947] PubMed: 34168658

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