Esculetin

目录号：S4711 批次号：S471103

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化学数据

化学结构式 别名 Cichorigenin, Aesculetin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H6O4
分子量 178.14 CAS号 305-01-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 35 mg/mL (196.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物，具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性，能抑制脂肪氧合酶。
靶点
lipoxygenase [2]
体外研究 Esculetin通过诱导细胞在细胞周期G1阻止，减少细胞增殖，这与cyclin D1/CDK4和cyclin E/CDK2复合体的下调相关[2]。Esculetin以剂量依赖方式和时间依赖方式显著地抑制HCC细胞的增殖，IC50为2.24 mM。在SMMC-7721细胞中，它将细胞周期阻滞在S期，提高caspase-3和caspase-9的活性并诱导凋亡，但对caspase-8的活性没有影响。在体内和体外实验中，Esculetin会引起线粒体膜电位的崩溃，伴随着Bax表达的上升以及Bcl-2表达的下降。Esculetin在肝细胞癌的体内体外实验中，具有抗增殖活性，其作用机制与线粒体介导的半胱天冬酶依赖的凋亡途径相关[3]。
体内研究 Esculetin显著性降低带瘤小鼠（Hepa1-6细胞）的肿瘤生长。随着esculetin剂量的身高，肿瘤重量减少了20.33, 40.37, and 55.42%，而没有明显毒副作用[3]。在三硝基苯磺酸诱导的炎症性肠病大鼠实验模型中，5 mg/kg的esculetin具有肠道抗炎活性[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 3T3-L1小鼠胚胎成纤维细胞
浓度 0, 50, 100, 200, 400, 800 μM
处理时间 6, 12, 24或48 hours
方法 实验于96孔板中进行。对于成熟的脂肪细胞，将细胞以5000细胞/孔接种于96孔板，培养至融合、诱导其分化并生长至成熟阶段。对于脂肪前体细胞，接种密度为2500细胞/孔，在处理前将细胞培养过夜。然后用DMSO或者浓度逐渐升高的esculetin对细胞进行处理，孵育6、12、24或48小时。对于融合后的脂肪前体细胞，接种密度为2500个细胞/孔，在药物处理前培养至融合状态。将溶于0.01% DMSO中的Esculetin（100或200 μM）在脂肪生成的第0-2、2-4、4-6天的时候加入到诱导培养基中。每两天更换一次培养基，在进行细胞生存能力的检测之前，用DMEM/10% FBS洗涤细胞三次，向每孔中加入100 μL DMEM/10% FBS培养基，然后加入20 μL MTS溶液。将细胞置于37 °C细胞培养箱培养1小时，加入25 μL 10%十二烷基硫酸钠，检测其在490 nm处的吸光值。
动物实验 动物模型 移植有Hepa1-6细胞的C57BL/6J小鼠
剂量 200, 400 或 700 mg/kg/day
给药处理 腹腔注射

Esculetin在文献中得到引用

Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP [ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5] PubMed: 34480971

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