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别名 | Cichorigenin, Aesculetin | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C9H6O4 |
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分子量 | 178.14 | CAS号 | 305-01-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 36 mg/mL (202.08 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物,具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性,能抑制脂肪氧合酶。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Esculetin通过诱导细胞在细胞周期G1阻止,减少细胞增殖,这与cyclin D1/CDK4和cyclin E/CDK2复合体的下调相关[2]。Esculetin以剂量依赖方式和时间依赖方式显著地抑制HCC细胞的增殖,IC50为2.24 mM。在SMMC-7721细胞中,它将细胞周期阻滞在S期,提高caspase-3和caspase-9的活性并诱导凋亡,但对caspase-8的活性没有影响。在体内和体外实验中,Esculetin会引起线粒体膜电位的崩溃,伴随着Bax表达的上升以及Bcl-2表达的下降。Esculetin在肝细胞癌的体内体外实验中,具有抗增殖活性,其作用机制与线粒体介导的半胱天冬酶依赖的凋亡途径相关[3]。 | |
体内研究 | Esculetin显著性降低带瘤小鼠(Hepa1-6细胞)的肿瘤生长。随着esculetin剂量的身高,肿瘤重量减少了20.33, 40.37, and 55.42%,而没有明显毒副作用[3]。在三硝基苯磺酸诱导的炎症性肠病大鼠实验模型中,5 mg/kg的esculetin具有肠道抗炎活性[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 3T3-L1小鼠胚胎成纤维细胞 |
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浓度 | 0, 50, 100, 200, 400, 800 μM | |
处理时间 | 6, 12, 24或48 hours | |
方法 | 实验于96孔板中进行。对于成熟的脂肪细胞,将细胞以5000细胞/孔接种于96孔板,培养至融合、诱导其分化并生长至成熟阶段。对于脂肪前体细胞,接种密度为2500细胞/孔,在处理前将细胞培养过夜。然后用DMSO或者浓度逐渐升高的esculetin对细胞进行处理,孵育6、12、24或48小时。对于融合后的脂肪前体细胞,接种密度为2500个细胞/孔,在药物处理前培养至融合状态。将溶于0.01% DMSO中的Esculetin(100或200 μM)在脂肪生成的第0-2、2-4、4-6天的时候加入到诱导培养基中。每两天更换一次培养基,在进行细胞生存能力的检测之前,用DMEM/10% FBS洗涤细胞三次,向每孔中加入100 μL DMEM/10% FBS培养基,然后加入20 μL MTS溶液。将细胞置于37 °C细胞培养箱培养1小时,加入25 μL 10%十二烷基硫酸钠,检测其在490 nm处的吸光值。 | |
动物实验 | 动物模型 | 移植有Hepa1-6细胞的C57BL/6J小鼠 |
剂量 | 200, 400 或 700 mg/kg/day | |
给药处理 | 腹腔注射 |
Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP [ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5] | PubMed: 34480971 |
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