ESI-09

目录号：S7499 批次号：S749902

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₅ClN₄O₂
	分子量	330.77	CAS号	263707-16-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	66 mg/mL (199.53 mM)
		Ethanol	17 mg/mL (51.39 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。

靶点

EPAC2 ^[1] (Cell-free assay)	EPAC1 ^[1] (Cell-free assay)
1.4 μM	3.2 μM

体外研究

ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。^[1] ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。^[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。^[3]

体内研究

ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。^[2]

激酶实验	EPAC 活性测定
简而言之，包含GTP结合Rap1的纯化样品在SDS加样缓冲液中变性，溶解于15%变性聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)，并通过蛋白免疫印迹法使用抗Rap1抗体进行分析。分析总细胞裂解物的样品作为总Rap1表达的对照组。
动物实验	动物模型	Epac1^+/+ 小鼠
剂量	10 mg/kg/d
给药处理	i.p.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Brain Behav Immun, 2016, 58:118-129.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1268-1275]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Acta Diabetol, 2017, 54(6):581-591]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Inflammation, 2018, 41(3):1093-1103]

ESI-09在文献中得到引用

Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
Terbutaline attenuates LPS-induced injury of pulmonary microvascular endothelial cells by cAMP/Epac signaling [ Drug Dev Res, 2021, 10.1002/ddr.21901]	PubMed: 34846077
Knockdown of GPSM1 Inhibits the Proliferation and Promotes the Apoptosis of B-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia Cells by Suppressing the ADCY6-RAPGEF3-JNK Signaling Pathway [ Pathol Oncol Res, 2021, 27:643376]	PubMed: 34257610
Exchange protein directly activated by cAMP (Epac) 1 plays an essential role in stress-induced exercise capacity by regulating PGC-1α and fatty acid metabolism in skeletal muscle. [ Pflugers Arch, 2020, 472(2):195-216]	PubMed: 31955265
Curcumin pretreatment protects against hypoxia/reoxgenation injury via improvement of mitochondrial function, destabilization of HIF-1α and activation of Epac1-Akt pathway in rat bone marrow mesenchymal stem cells [Wang X, et al. Biomed Pharmacother, 2019, 109:1268-1275]	PubMed: 30551377
Protective Effect of Quercetin in LPS-Induced Murine Acute Lung Injury Mediated by cAMP-Epac Pathway [Wang XF, et al. Inflammation, 2018, 41(3):1093-1103]	PubMed: 29569077
Activation of Epac alleviates inflammation and vascular leakage in LPS-induced acute murine lung injury [Wang X, et al. Biomed Pharmacother, 2017, 96:1127-1136]	PubMed: 29174852
The microRNA-7-mediated reduction in EPAC-1 contributes to vascular endothelial permeability and eNOS uncoupling in murine experimental retinopathy. [Garcia-Morales V, et al. Acta Diabetol, 2017, 54(6):581-591]	PubMed: 28353063
Bile Acids Control Inflammation and Metabolic Disorder through Inhibition of NLRP3 Inflammasome [Guo C, et al. Immunity, 2016, 45(4):944]	PubMed: 27760343
Cannabinoid receptor-2 stimulation suppresses neuroinflammation by regulating microglial M1/M2 polarization through the cAMP/PKA pathway in an experimental GMH rat model [Tao Y, et al. Brain Behav Immun, 2016, 10.1016/j.bbi.2016.05.020]	PubMed: 27261088

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