Evacetrapib (LY2484595)

目录号：S2925 批次号：S292501

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H36F6N6O2
分子量 638.65 CAS号 1186486-62-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Ethanol 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
15% Captisol
10mg/ml (15.66mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的15% Captisol澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5 nM，增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。Phase 3。
靶点
CETP [1]
5.5 nM
体外研究 Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。[1]
体内研究 Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
培养基含有分泌的重组CETP蛋白，通过ELISA试剂盒进行定量分析(19 ng/μL)。然后，将培养基分装在0.2％BSA中，并保存于-80°C下。储存的CETP蛋白在使用前在 CETP Buffer(10 mM Tris, 150 mM NaCl, 和2 mM EDTA) 中稀释150倍。实验在96孔板中进行。每孔含有97.5μL稀释的CETP蛋白（终浓度为7 nM）和2.5μL化合物储存液。37°C下温育30分钟, 加入5 μL 底物储存液, 0.16 μL VLDL 储存液 (2.5 mg/mL) 和 145 μL CETP Buffer, 再继续温育4小时。使用荧光酶标仪在544 nm（激发）和595 nm（发射）处测量荧光信号，荧光胆固醇酯类似物转化为含apoB的脂蛋白。通过非线性回归测定IC50值。
动物实验 动物模型 人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 口服处理

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。